(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)

 产品编号: SC0002-5mg
 产品包装: 5mg
 产品价格: 859.00元
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产品简介

产品简介:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0002-10mM (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) 10mM×0.2ml 236.00元
SC0002-5mg (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) 5mg 859.00元
SC0002-25mg (+)-JQ1 (BRD4抑制剂) 25mg 2801.00元

化学信息:

化学名

6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a]
[1,4]diazepine-6- acetic acid,4-(4-chlor
ophenyl)-2,3,9-trimethyl-,1,1- dimeth
ylethyl ester,(6S)-

简称

(+)-JQ1

别名

(+)-JQ-1, JQ-1, JQ1, Bromodomain inhibitor

中文名

N/A

化学式

C23H25ClN4O2S

分子量

456.99

CAS号

1268524-70-4

纯度

100.0%

溶剂/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 91mg/ml; Ethanol 91mg/ml

溶液配制

5mg加入1.09ml DMSO,或者每4.57mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77nM/33nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。

信号通路

Epigenetics

靶点

BRD4(1) BRD4(2)

IC50

77nM 33nM

体外研究

(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1
(500nM)与染色质竞争性结合到BRD4,导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少,证明了(+)-JQ1(500nM)减弱NMC797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500nM)作用于NMC797细胞,有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC11060细胞,抑制细胞活力,IC50为4nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系,强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖,IC50分别为68nM和98nM。(+)-JQ1(500nM)处理MM.1S细胞,导致S期细胞比例明显下降,随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500nM)通过β-半乳糖苷酶染色,导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800nM)处理CD138+病患衍生的MM样本,显著降低细胞活力。(+)-JQ1抑制LP-1细胞生长,GI50为98nM。(+)-JQ1(625nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500nM)作用于LP-1细胞,抑制MYC,BRD4和CDK9表达。(+)-JQ1(1μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞,激活HIV转录。(+)-JQ1(50μM)作用于Jurkat和HeLa细胞,主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5μM)作用于J-Lat A2细胞,诱导Brd4解离,从而使Tat招募SEC到HIV启动子上,诱导PolII CTD磷酸化和病毒转录。

体内研究

(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC797移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。(+)-JQ1
(50mg/kg) 抹消掉携带NMC797移植瘤的小鼠的NUT核斑点,与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50mg/kg)处理NMC 797移植瘤,显著诱导(31级)角蛋白表达。(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型,促进分化,肿瘤衰退,延长寿命。(+)-JQ1(50mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞,携带原位移植瘤的SCID米色小鼠,与对照组动物相比,显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1
(50mg/kg,腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠,显著提高小鼠寿命。

临床实验

N/A

特征

(+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验

方法

N/A

细胞实验

细胞系

MC11060细胞

浓度

~500nM

处理时间

48小时

方法

细胞按每孔500个接种在白色,384孔微孔板,孔中含总体为50μl的培养基。797,TT和TE10细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM培养基上。病患衍生的NMC11060细胞生长在含10% FBS和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解,通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量,重复测量分析,通过逻辑回归(Grap
hPad Prism)计算IC50。

动物实验

动物模型

携带NMC797移植瘤的小鼠

配制

5% DMSO溶于5%葡萄糖

剂量

50mg/kg

给药方式

腹腔注射

参考文献:
    1. Filippakopoulos P, et al. Nature. 2010; 468(7327):1067-1073.
    2. Delmore JE, et al. Cell. 2011; 146(6):904-917.
    3. Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2011; 108(40):16669-16674.
    4. Li Z, et al. Nucleic Acids Res. 2013; 41(1):277-287.

包装清单:

产品编号

产品名称

包装

SC0002-10mM

(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)

10mM×0.2ml

SC0002-5mg

(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)

5mg

SC0002-25mg

(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)

25mg

说明书

1份

保存条件:
    -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放
于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末
  充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓
  度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及
  所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
  http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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