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(+)-JQ1 (BRD4抑制剂) |
产品编号: SC0002-5mg
产品包装: 5mg
产品价格: 859.00元 |
![](reagent-images/SC0002-5mg-360x272.jpg) |
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产品简介
产品简介:
化学信息:
化学名 |
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]diazepine-6- acetic acid,4-(4-chlor ophenyl)-2,3,9-trimethyl-,1,1- dimeth ylethyl ester,(6S)- |
简称 |
(+)-JQ1 |
别名 |
(+)-JQ-1, JQ-1, JQ1, Bromodomain inhibitor |
中文名 |
N/A |
化学式 |
C23H25ClN4O2S |
分子量 |
456.99 |
CAS号 |
1268524-70-4 |
纯度 |
100.0% |
溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 91mg/ml; Ethanol 91mg/ml |
溶液配制 |
5mg加入1.09ml DMSO,或者每4.57mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。 |
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生物信息:
产品描述 |
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77nM/33nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。 |
信号通路 |
Epigenetics |
靶点 |
BRD4(1) |
BRD4(2) |
- |
- |
- |
IC50 |
77nM
| 33nM
| - |
- |
- |
体外研究 |
(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1 (500nM)与染色质竞争性结合到BRD4,导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少,证明了(+)-JQ1(500nM)减弱NMC797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500nM)作用于NMC797细胞,有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC11060细胞,抑制细胞活力,IC50为4nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系,强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖,IC50分别为68nM和98nM。(+)-JQ1(500nM)处理MM.1S细胞,导致S期细胞比例明显下降,随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500nM)通过β-半乳糖苷酶染色,导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800nM)处理CD138+病患衍生的MM样本,显著降低细胞活力。(+)-JQ1抑制LP-1细胞生长,GI50为98nM。(+)-JQ1(625nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500nM)作用于LP-1细胞,抑制MYC,BRD4和CDK9表达。(+)-JQ1(1μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞,激活HIV转录。(+)-JQ1(50μM)作用于Jurkat和HeLa细胞,主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5μM)作用于J-Lat A2细胞,诱导Brd4解离,从而使Tat招募SEC到HIV启动子上,诱导PolII CTD磷酸化和病毒转录。 |
体内研究 |
(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC797移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。(+)-JQ1 (50mg/kg) 抹消掉携带NMC797移植瘤的小鼠的NUT核斑点,与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50mg/kg)处理NMC 797移植瘤,显著诱导(31级)角蛋白表达。(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型,促进分化,肿瘤衰退,延长寿命。(+)-JQ1(50mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞,携带原位移植瘤的SCID米色小鼠,与对照组动物相比,显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1 (50mg/kg,腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠,显著提高小鼠寿命。 |
临床实验 |
N/A |
特征 |
(+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
细胞系 |
MC11060细胞 |
浓度 |
~500nM |
处理时间 |
48小时 |
方法 |
细胞按每孔500个接种在白色,384孔微孔板,孔中含总体为50μl的培养基。797,TT和TE10细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM培养基上。病患衍生的NMC11060细胞生长在含10% FBS和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解,通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量,重复测量分析,通过逻辑回归(Grap hPad Prism)计算IC50。 |
动物模型 |
携带NMC797移植瘤的小鼠 |
配制 |
5% DMSO溶于5%葡萄糖 |
剂量 |
50mg/kg |
给药方式 |
腹腔注射 |
参考文献:
1. Filippakopoulos P, et al. Nature. 2010; 468(7327):1067-1073.
2. Delmore JE, et al. Cell. 2011; 146(6):904-917.
3. Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2011; 108(40):16669-16674.
4. Li Z, et al. Nucleic Acids Res. 2013; 41(1):277-287.
包装清单:
产品编号 |
产品名称 |
包装 |
SC0002-10mM |
(+)-JQ1 (BRD4抑制剂) |
10mM×0.2ml |
SC0002-5mg |
(+)-JQ1 (BRD4抑制剂) |
5mg |
SC0002-25mg |
(+)-JQ1 (BRD4抑制剂) |
25mg |
— |
说明书 |
1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放 于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末 充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓 度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及 所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm
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