化学信息：
| 化学名 | 6-(4-bromo-2-fluoroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide |
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| 简称 | Binimetinib | |
| 别名 |
MEK162, MEK-162, MEK 162, ARRY-162, ARRY 162, ARRY162, ARRY-438162, ARRY 438162, ARRY438162 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C17H15BrF2N4O3 | |
| 分子量 | 441.23 | |
| CAS号 | 606143-89-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO88mg/m warmingl; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5951-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12nM。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | MAPK | ||||
| 靶点 | MEK | － | － | － | － |
| IC50 | 12nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | ARRY-438162(625nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39nM。ARRY-438162(10μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625nM。ARRY-438162(2μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11nM。MEK162(1μM)与MK-2206(2μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。 | ||||
| 体内研究 | ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，每天两次，降低疾病的严重程度，这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1mg/kg和3mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型，每天两次，抑制踝关节直径增加，分别抑制27%和50%，而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型，每天两次，显著抑制病变(炎症，软骨损伤，血管翳形成和骨重吸收)，按1mg/kg和3mg/kg剂量处理，则分别抑制32%和60%。ARRY-438162按3mg/kg和10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，抑制AIA踝关节直径，分别抑制11%和34%。ARRY-438162按10mg/kg和30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，与对照组相比，显著抑制踝关节肿胀，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，与对照组相比，完全抑制血清中IL-6浓度，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型，与对照组相比，抑制相对脾脏重量，显著抑制骨重吸收和炎症，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用，处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠，显著降低肿瘤生长。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠 |
| 配制 | 0.5% Tween-80，1%羧甲基纤维素 |
| 剂量 | 6mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD5951-10mM | Binimetinib (MEK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD5951-5mg | Binimetinib (MEK抑制剂) | 5mg |
| SD5951-25mg | Binimetinib (MEK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
