化学信息：
| 化学名 | 6-N-cyclohexyl-2-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-7H-purine-2,6-diamine |
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| 简称 | Reversine | |
| 别名 |
CHEMBL188343, IN1127 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C21H27N7O | |
| 分子量 | 393.23 | |
| CAS号 | 656820-32-5 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.93mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2474-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为12nM/13nM/20nM。也用于干细胞分化。 | ||||
| 信号通路 | GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | Aurora A | Aurora B | Aurora C | human A3 adenosine receptor | － |
| IC50 | 12nM | 13nM | 20nM | 0.66μM(Ki) | － |
| 体外研究 | Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞，其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。Reversine，作为一种A3腺苷受体拮抗剂，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点，组蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中，Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。联合使用时，reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长，并诱导细胞死亡。 | ||||
| 体内研究 | 在接种U14肿瘤的小鼠体内，与对照组相比，Reversine(10mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | A3 AR竞争性结合测定中，每个试管含有100μl膜悬浮液(20μg 蛋白质)，50μl [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5'-N-methyluronamide (0.5nM)和50μl溶于Tris-HCl缓冲液(50mM，pH 7.4)的逐渐增加浓度的测试配体，Tris-HCl缓冲液包含10mM MgCl2和1mM EDTA。非特异性结合使用10mM 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine在缓冲液中测定。混合物在25℃下培养60分钟。结合反应使用MT-24细胞采集器通过Whatman GF/B过滤器减压过滤终止。过滤器用9ml冰预冷的缓冲液清洗3次。放射性使用Beckman γ计数器测定，计算抑制百分比。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HL-60，A375，HeLa，HCT-116，T47D和MCF-7细胞系 |
| 浓度 | ~10μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 不同肿瘤细胞系的细胞活性使用ATPlite 1step进行评估。简而言之，逐渐增加数量的reversine存在下，每孔以2×104个细胞接种于96孔板。72小时后，将板恢复，且每孔加入100μl ATPlite溶液。板在700rpm下振摇2分钟，荧光使用EnVision多标记板阅读器测量。每个样品以一式三份进行分析。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷U14肿瘤的小鼠 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 每3天，10mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD2474-10mM | Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SD2474-5mg | Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂) | 5mg |
| SD2474-25mg | Reversine (Adenosine Receptor拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
