化学信息：
| 化学名 | 2-[(2E,6E)-3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trienyl]sulfanylbenzoic acid |
|
| 简称 | Salirasib | |
| 别名 |
Farnesylthiosalicylic acid, S-farnesylthiosalicylic acid, S-trans,Trans-farnesylthiosalicylic acid, |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H30O2S | |
| 分子量 | 358.54 | |
| CAS号 | 162520-00-5 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.59mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6596-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂，Ki为2.6μM，其抑制Ras甲基化。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | PPMTase | － | － | － | － |
| IC50 | 2.6μM(Ki) | － | － | － | － |
| 体外研究 | Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长，这与它们对PPMTase的抑制良好相关。Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞，Ras转化的Rat-1，以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平，并抑制Ras依赖性细胞生长，其独立于甲基化，但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中，Salirasib干扰Raf-1和MAPK活化，并抑制DNA合成。 | ||||
| 体内研究 | 在Panc-1异种移植的裸鼠体内，Salirasib(5mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长，而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内，Salirasib(5mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib(5mg/kg i.p.)减弱纤维化，并提高肌肉力量。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 大鼠小脑突触体膜或培养细胞系的总膜(100000×g沉淀)用于无细胞体系中甲基转移酶测定。甲基转移酶在总体积为50μl的50mM Tris-HCl缓冲液中，pH 7.4，使用100μg蛋白质，25μM [methyl-3H]AdoMet(300000cpm/nmol)和50μM AFC(在DMSO中以原液制备)，于37℃下进行测定。所有试验的DMSO浓度为8%。不同AFC浓度按照指示用于各实验中。加入500μl氯仿：甲醇(1:1)10分钟后，终止反应，随后加入250μl H2O，混合，并相分离。氯仿相的125μl部分在40℃下干燥，并加入200μl的1N NaOH和1% SDS溶液。因此形成的甲醇通过气相平衡法计算。典型的背景计数(无AFC添加)为50-100cpm，而与AFC的典型反应产生500-6000cpm。试验以一式三份进行，减去背景计数。使内源性底物甲基化，并进行凝胶电泳。完整细胞中的蛋白质羧基甲基化使用100μCi/ml [methyl-3H]甲硫氨酸测定。细胞近似铺满培养基，在含有5ml标记培养基的10cm板中生长测定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | PC12，CHE，T抗原转化的CHE，内皮细胞，星形胶质细胞，B16，Rat1，EJ，NIH3T3，v-Raf转化的NIH3T3细胞系 |
| 浓度 | ~100μM |
| 处理时间 | 10天 |
| 方法 | 细胞在24孔板中生长。接种2小时后，将细胞中加入溶剂或从原液中新鲜制备的FTS，以得到在0.1% DMSO中的最终指示浓度。培养基每4天用包含溶剂或药物的新鲜培养基取代。分离实验表明溶剂本身对细胞生长没有作用。在指示期间，细胞通过台盼蓝/EDTA从板上分离，并在光学显微镜下计数。所有试验以一式四份进行。在平行实验中，细胞用台盼蓝或MTT着色，着色的细胞在光学显微镜下检查。在一些MTT染色的培养基中，细胞溶解在0.2ml 100% DMSO中，染色程度使用酶联免疫吸附测定阅读器分光光度法测定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | Panc-1异种移植的裸鼠 |
| 配制 | 乙醇 |
| 剂量 | 每天5mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC6596-10mM | Salirasib (Rho抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC6596-5mg | Salirasib (Rho抑制剂) | 5mg |
| SC6596-25mg | Salirasib (Rho抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
