化学信息：
| 化学名 | 4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-2-propan-2-ylthieno[2,3-d]pyrimidine |
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| 简称 | MI-3 | |
| 别名 |
ZINC95080576, AKOS026750578, DA-46476, KB-78854, W-6013 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H25N5S2 | |
| 分子量 | 375.55 | |
| CAS号 | 1271738-59-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO19mg/ml warming; Ethanol19mg/ml warming |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.33ml DMSO，或者每3.76mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1078-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为648nM。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | Menin-MLL | － | － | － | － |
| IC50 | 648nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在HEK293细胞中，MI-2访问蛋白质靶点，并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-2通过下调MLL融合蛋白致瘤活性必需的靶点基因的表达，有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。对于含有不同MLL易位的人MLL白血病细胞系，MI-2也能有效阻断细胞增殖，并诱导细胞凋亡。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 15nM FITC-MBM1和150nM menin在FP缓冲液中混合，在黑暗中于室温下培养1小时。对于点筛选，0.2μl的各种化合物(终浓度20μM，1% DMSO)加入到20μl等分的蛋白质-多肽混合物中，在384孔板上黑暗中于室温下培养1小时。为确定筛选，板中的化合物用DMSO连续稀释，用于滴定menin-FITC-MBM1复合物。495nM波长下激发后，荧光偏振的改变使用PHERAstar酶标仪(BMG)在525nM下监测，并应用于Origin 7.0程序测定IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC |
| 浓度 | ~20μM |
| 处理时间 | 12天 |
| 方法 | MLL-AF9和E2A-HLF转导的小鼠BMC以5×103细胞/毫升的浓度接种于12孔板，在包含20% IMDM培养液，1%青霉素/链霉素，IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后，菌落用100μl终浓度为1mg/ml的碘硝基氯化四氮唑蓝着色，在37℃下培养30分钟，并计数。对于第二轮，菌落不着色，在第6天计数，细胞通过1×PBS缓冲液洗出，重悬浮于含有15% FBS, 1%青霉素/链霉素和IL-3的IMDM培养基。5×103个细胞接种于12孔板，在含有20% IMDM培养液，1%青霉素/链霉素，IL-3和0.25% DMSO或化合物的1ml甲基纤维素培养基中培养。6天后，将菌落着色并计数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD1078-10mM | MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD1078-5mg | MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 5mg |
| SD1078-25mg | MI-3 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
