化学信息：
| 化学名 | 4-[3-(4-methoxyphenyl)-5-phenyl-3,4-dihydropyrazol-2-yl]benzenesulfonamide |
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| 简称 | ML141 | |
| 别名 |
ML141 compound, ML 141, ML-141 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H21N3O3S | |
| 分子量 | 407.49 | |
| CAS号 | 71203-35-5 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.23ml DMSO，或者每4.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6565-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200nM。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | cdc42 | － | － | － | － |
| IC50 | 200nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂，增强TMX抑制细胞生长的能力。ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。此外，ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。 | ||||
| 体内研究 | 在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内，ML141(1mg/day i.p.)，通过抑制Cdc42，能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。此外，在小鼠体内，ML141(10mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 野生型的GST-Cdc42(4μM)与GSH珠结合，在4℃下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽，通过与包含10mM EDTA的缓冲液在30℃下培养20分钟，用NP-HPS缓冲液清洗2次，然后重悬浮在包含1mM EDTA或1mM MgCl2，1mM DTT和0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μl该悬浮液与20mM抑制剂在室温下培养3分钟，加入30μl各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4℃下培养45分钟，荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据，并使用GraphPad Prism软件绘制。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | Basal-B (MDA-MB 231和HCC38)和Basal-A与HER2扩增(HCC1954)细胞 |
| 浓度 | ~20μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟，之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM和PI着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | NOD/SCID小鼠，负荷MDA-MB 231衍生的肿瘤。 |
| 配制 | 玉米油 |
| 剂量 | 1mg/day |
| 给药方式 | i.p. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC6565-10mM | ML141 (Rho抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC6565-5mg | ML141 (Rho抑制剂) | 5mg |
| SC6565-25mg | ML141 (Rho抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
