化学信息：
| 化学名 | N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide |
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| 简称 | Defactinib | |
| 别名 |
PF-04554878, PF04554878, PF 04554878, VS-6063, VS 6063, VS6063 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C20H21F3N8O3S | |
| 分子量 | 510.49 | |
| CAS号 | 1073154-85-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1157-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | FAK | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成和细胞黏附。 | ||||
| 体内研究 | 在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063(50mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞 |
| 浓度 | ~10μM |
| 处理时间 | 96小时 |
| 方法 | 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时，然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8或HeyA8-MDR肿瘤的小鼠 |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 50mg/kg |
| 给药方式 | p.o. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1157-10mM | Defactinib (FAK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1157-5mg | Defactinib (FAK抑制剂) | 5mg |
| SC1157-25mg | Defactinib (FAK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
