化学信息：
| 化学名 | 1-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-3-[4-[6-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea |
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| 简称 | Quizartinib | |
| 别名 |
AC220, AC-220, AC 220, AC010220, AC 010220 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C29H32N6O4S | |
| 分子量 | 560.67 | |
| CAS号 | 950769-58-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<0.3mg/ml; DMSO33.2mg/ml; Ethanol<0.5mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1049-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和RS4;11细胞中IC50分别为1.1nM/4.2nM，作用于Flt3比作用于KIT、PDGFRA、PDGFRB、RET和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | FLT3 (ITD) | FLT3 (WT) | － | － | － |
| IC50 | 1.1nM | 4.2nM | － | － | － |
| 体外研究 | AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(Aml)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性，抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(Aml)的新型FLT3抑制剂。 | ||||
| 体内研究 | AC220作用于移植瘤模型，具有好的药品属性，极高的药效和耐受性。在体内，AC220作用于FLT3-ITD Aml鼠模型，抑制FLT3活性，明显延长寿命；作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时，根除肿瘤；作用于病人原代细胞时，有效抑制FLT3活性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | AC220是二代FLT3抑制剂，且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果，为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性，使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验，其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MV4-11和RS4;11细胞 |
| 浓度 | 0-100nM |
| 处理时间 | 72小时及2小时 |
| 方法 | 在增殖实验中，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上，然后加入AC220，37℃下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果，细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜，然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37℃下温育2小时，诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化，加入100ng/ml FLT3配位体，持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体，测定全部FLT3，或者作用于磷酸酪氨酸的抗体，测定FLT3自磷酸化。使用SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠 |
| 配制 | 22%羟丙基-β-环糊精 |
| 剂量 | 10ml/kg |
| 给药方式 | 口服饲喂处理 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1049-10mM | Quizartinib (FLT3抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1049-5mg | Quizartinib (FLT3抑制剂) | 5mg |
| SC1049-25mg | Quizartinib (FLT3抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
