化学信息：
| 化学名 | N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine |
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| 简称 | Gefitinib | |
| 别名 |
Iressa, ZD1839, ZD 1839, ZD-1839, 吉菲替尼, 格非替尼 |
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| 中文名 | 吉非替尼 | |
| 化学式 | C22H24ClFN4O3 | |
| 分子量 | 446.90 | |
| CAS号 | 184475-35-2 | |
| 纯度 | 99.8% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 89mg/ml; Ethanol 4mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.47mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0186-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Gefitinib(ZD1839)是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50分别为37nM、37nM、26nM和57nM。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT | ||||
| 靶点 | Tyr1173(NR6W cells) | Tyr1173(NR6wtEGFR cells) | Tyr992(NR6wtEGFR cells) | Tyr992(NR6W cells) | － |
| IC50 | 26nM | 37nM | 37nM | 57nM | － |
| 体外研究 | Gefitinib作用于高和低表达EGFR的细胞系，包括NR6、NR6M和NR6W细胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点Tyr1173和Tyr992敏感性较低，需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞，高效阻断PLC-γ磷酸化，IC50为27nM。NR6wtEGFR和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ磷酸化，IC50分别为43nM和369nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系，IC50分别为220和263nM。Gefitinib按0.1到0.5μM剂量处理，显著促进而不是废除NR6M细胞形成集落。然而，2μM Gefitinib完全抑制NR6M集落形成。Gefitinib作用于高和低EGFR表达的细胞系，EGF刺激72小时后，快速抑制EGFR和ERK磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Gefitinib抑制EGF驱动的未转化MCF10A细胞生长，IC50为20nM。Gefitinib作用于MDA-MB-231细胞，抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多，这种作用存在剂量依赖性。 | ||||
| 体内研究 | Gefitinib作用于无胸腺裸鼠，抑制SKOV3或MDA-MB-231肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后，MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | NR6、NR6M和NR6W细胞 |
| 浓度 | 0μM-2μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 呈指数生长的细胞，包括NR6、NR6M、NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上，每孔为2000个细胞，粘附，随后在PBS中清洗，然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0-2μM) Gefitinib或溶质对照DMSO和EGF处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W细胞增殖的EGF最佳浓度已经测定，因此NR6wtEGFR和NR6W细胞中分别加入10nM和0.1nM EGF。NR6和NR6M细胞中不加入EGF。72小时后，通过MTT增殖检测测量细胞数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠 |
| 配制 | 0.2% DMSO |
| 剂量 | 75mg/kg |
| 给药方式 | 饲喂处理 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0186-10mM | Gefitinib (EGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0186-5mg | Gefitinib (EGFR抑制剂) | 5mg |
| SC0186-25mg | Gefitinib (EGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
