化学信息：
| 化学名 | N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide |
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| 简称 | Axitinib | |
| 别名 |
AG013736, AG-013736, AG 013736, Inlyta |
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| 中文名 | 阿西替尼 | |
| 化学式 | C22H18N4OS | |
| 分子量 | 386.47 | |
| CAS号 | 319460-85-0 | |
| 纯度 | 99.9% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 35mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.29ml DMSO，或者每3.86mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0137-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1nM、0.2nM、0.1-0.3nM、1.6nM和1.7nM。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis | ||||
| 靶点 | VEGFR1/FLT1 | VEGFR2/Flk1 | VEGFR2/KDR | VEGFR3 | PDGFRβ |
| IC50 | 0.1nM | 0.18nM | 0.2nM | 0.1nM-0.3nM | 1.6nM |
| 体外研究 | Axitinib是受体激酶抑制剂，作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1、0.2、0.1-0.3、1.6和1.7nM。Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，VEGF调节的内皮细胞活力、微管形成及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖，如作用于IGR-N91、IGR-NB8、SH-SY5Y、无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000nM、849nM、274nM和573nM。 | ||||
| 体内研究 | Axitinib抑制常位移植模型，如M24met(黑色素瘤)、HCT-116(结肠直肠癌)和SN12C(肾细胞癌)。活体研究显示，按动物体重，每千克口服处理30mg Axitinib，与没有Axitinib处理的对照组相比，实验组推迟肿瘤生长达到11.4天，且用于IGR-N91侧腹移植瘤时，与对照组(密度为49)相比实验组(密度降为21)降低血管密度。Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌、甲状腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤中显示出单一药效活性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代治疗法，更有效。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 生成过量表达全长VEGFR-2、PDGFR-β和KIT的PAE细胞以及过量表达鼠VEGFR-2(Flk-1)或PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5μg/ml VEGFR-2抗体、0.75μg/ml anti-PDGFR-β抗体、0.25μg/ml anti-PDGFR-α抗体及0.5μg/ml anti-KIT抗体包被96孔板，每孔100ul。或者用1.20μg/ml Flk-1抗体制成酶联免疫吸附(ELISA)捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HUVEC、SH-SY5Y、IGR-N91和IGR-NB8细胞 |
| 浓度 | 1nM-10μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | HUVEC、SH-SY5Y、IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5×104密度接种在96孔板上，培养24小时。加入浓度不等(1nM-10μM)的Axitinib。72小时后，通过MTS四唑基底物测定细胞活力，计算IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(nu/nu，8-12周大) |
| 配制 | 0.5%羧甲基纤维素(CMC) |
| 剂量 | 10、30或100mg/kg |
| 给药方式 | 每天口服处理 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0137-10mM | Axitinib (VEGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0137-5mg | Axitinib (VEGFR抑制剂) | 5mg |
| SC0137-25mg | Axitinib (VEGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
