化学信息：

中文名	冬凌草甲素
英文名	Oridonin
中文别名	-
英文别名	Isodonol; Rubescensin; Rubescensin A
来源	冬凌草Rabdosia rubescens (Hemsl.) Hara
化合物类型	萜类(Terpenoids)>二萜
化学式	C20H28O6
分子量	364.43
CAS号	28957-04-2
纯度	98%, HPLC
溶剂/溶解度	DMSO: ≥ 150 mg/mL (411.60 mM)
溶液配制	5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。

生物信息

产品描述	Oridonin (NSC-250682), a diterpenoid isolated from Rabdosia rubescens, acts as an inhibitor of AKT, with IC50s of 8.4 and 8.9 μM for AKT1 and AKT2; Oridonin possesses anti-tumor, anti-bacterial and anti-inflammatory effects.
信号通路	Apoptosis; AKT/mTOR
靶点	Akt1	AKT2	-	-	-
IC50	8.4 μM	8.9 μM	-	-	-
体外研究	Oridonin is an ATP-competitive inhibitor of AKT with IC50s of 8.4 and 8.9 μM for AKT1 and AKT2, respectively. Oridonin (5, 10 or 20 μM) obviously inhibits the growth of KYSE70, KYSE410 and KYSE450 ESCC cells via targeting AKT1/2. Oridonin (10 or 20 μM) causes G2/M phase cell cycle arrest in KYSE70, KYSE410 and KYSE450 cells, and induces apoptosis in these three cell lines at 20 μM. In addition, Oridonin (5, 10 or 20 μM) in combination with cisplatin or 5-FU enhances the inhibition of esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell growth. Oridonin (0.1 and 1 μM) preferentially suppresses AKT/mTOR signaling. Oridonin (1 μM) also selectively suppresses growth of breast cancer cells with hyperactivation of AKT signaling.
体内研究	Oridonin (160 mg/kg, p.o.) shows significant reduction in the tumor growth without obvious weigh loss in SCID mice bearing EG9 and HEG18 tumor cells. Oridonin treatment also suppresses the expression of Ki-67, phosphorylated AKT, GSK-3β or mTOR in mice. Oridonin (15 mg/kg, i.p.) impairs cell growth in breast cancer with hyperactivation of AKT signaling in nude mice.
临床实验	N/A

参考文献：

1. Song M, et al. Mol Cancer Ther. 2018,17(7):1540-1553.

2. Sun B, et al. Oncotarget. 2018,9(35):23878-23889.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SM5152-10mM	冬凌草甲素(98%, HPLC)	10mM×0.2ml
SM5152-5mg	冬凌草甲素(98%, HPLC)	5mg
SM5152-25mg	冬凌草甲素(98%, HPLC)	25mg
SM5152-100mg	冬凌草甲素(98%, HPLC)	100mg
-	说明书	1份

保存条件：

-20℃保存，至少一年有效。固体粉末4℃保存，至少一个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品可能对人体有一定的毒害作用，请注意适当防护，以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明：
1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2. 对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
https://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm