化学信息：
| 化学名 | N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide |
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| 简称 | Elacridar | |
| 别名 |
GF-120918, Elacridar (GF120918), GF 120918, CHEMBL396298 |
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| 中文名 | 依克立达 | |
| 化学式 | C34H33N3O5 | |
| 分子量 | 563.64 | |
| CAS号 | 143664-11-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9101-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1)和BCRP抑制剂。 | ||||
| 信号通路 | Transmembrane Transporters; Neuronal Signaling | ||||
| 靶点 | P-gp | BCRP | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Elacridar抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM。在Caki-1和ACHN细胞中，elacridar(2.5μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2)在786-O细胞中的表达。 | ||||
| 体内研究 | 在野生型小鼠中，elacridar(100毫克/千克，腹腔注射)和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b、Abcg2-/-小鼠体内水平相当。在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服(100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82、0.43和4.31。在Mrp4(-/-)模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 10微升未标记的细胞膜悬液(蛋白量0.4毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5微升GF120918。板在25℃下避光培养25分钟。每孔加5微升氚标记的azidopine(1.8TBq/mmol)(0.6μM在0.2mM HCI中)。25℃下避光培养25分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254nM光照样品2分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | ACHN，Caki-1，786-O和MCF-7细胞 |
| 浓度 | ~5mM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体(1% DMSO)处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO(100微升/孔)中。每孔的吸光度在540nM下测量，以650nM为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32和Abcb1a/1b;Abcg2 |
| 配制 | DMSO混合物，聚山梨醇酯80，乙醇和水(1.8:1.17:6.03:1, v/v/v/v) |
| 剂量 | 100毫克/千克 |
| 给药方式 | 口服 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF9101-10mM | Elacridar (P-gp抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF9101-5mg | Elacridar (P-gp抑制剂) | 5mg |
| SF9101-25mg | Elacridar (P-gp抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
