化学信息：
| 化学名 | 3-chloro-N-[4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[(3-pyridin-4-ylphenyl)methyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide |
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| 简称 | SAG | |
| 别名 |
CHEMBL1221983, C28H28ClN3OS, CHEMBL2160033 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C28H29Cl2N3OS | |
| 分子量 | 526.52 | |
| CAS号 | 912545-86-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water100mg/ml; DMSO71mg/ml warming; Ethanol40mg/ml warming |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF6836-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Smoothened Agonist (SAG) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂，其在Shh-LIGHT2细胞中的EC50约为3nM。 | ||||
| 信号通路 | Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | Smoothened | － | － | － | － |
| IC50 | 3nM(EC50) | － | － | － | － |
| 体外研究 | SAG通过直接结合到Smo螺旋束调控Smo活性。SAG以GRK2依赖的方式诱导通过Gli的Smo-依赖性信号。SAG(1nM)也会诱导神经元和神经胶质前体细胞的增殖，而不影响新生细胞的分化模式。 | ||||
| 体内研究 | 在成年大鼠海马中，SAG(2.5nM)脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的存活时间。在小鼠中，SAG(20μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生小脑发育异常。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 测定Shh-LIGHT2细胞中Hh的通路活性，将克隆的NIH 3T3细胞系稳定整合到Gli-依赖性荧光酶和组成型Renilla荧光素酶报告基因进行试验。对于SAG(包含氯苯并噻吩的Hh通路激动剂)和PA-SAG的研究，Shh-LIGHT2细胞在96孔板中培养至融合，然后用不同浓度的这些化合物在包含0.5% (vol/vol)小牛血清的DMEM中进行处理。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 大鼠 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 2.5nM |
| 给药方式 | 侧脑室给药 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF6836-10mM | SAG (Hedgehog/Smoothened激动剂) | 10mM×0.2ml |
| SF6836-5mg | SAG (Hedgehog/Smoothened激动剂) | 5mg |
| SF6836-25mg | SAG (Hedgehog/Smoothened激动剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
