化学信息：
| 化学名 | (E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine |
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| 简称 | SANT-1 | |
| 别名 |
Shh Signaling Antagonist V, CHEMBL515916, C23H27N5, MFCD01827306 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C23H27N5 | |
| 分子量 | 373.49 | |
| CAS号 | 304909-07-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol20mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.34ml DMSO，或者每3.73mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF6809-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20nM。 | ||||
| 信号通路 | Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | Smoothened receptor | － | － | － | － |
| IC50 | 1.2nM(Kd) | － | － | － | － |
| 体外研究 | SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞，抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞，但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用，可能会改变其对Cyclopamine的亲和力，而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞，抑制通路激活，在Shh-LIGHT2实验中，也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中，具有不同的抑制活性，且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时，SANT-1能够抑制细胞增殖，且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 从稳定转染Shh-N表达和具有抗新霉素构造的HEK 293细胞系中获得Shh-N(Shh的N-末端片段，无胆固醇的修饰)条件培养基。产生的Shh-N的HEK 293细胞在含10%(vol/vol)FBS和400μg/ml G418的DMEM培养基中生长至80%汇合。使用含2% (vol/vol) FBS的DMEM 更换培养基,生长1天后，收集培养基，通过0.22μm膜过滤。从HEK 293细胞获得对照培养基。在有Shh-N条件培养基或HEK 293对照培养基(在含0.5%胎牛血清的DMEM培养基中按1:25稀释)任一存在的情况下，Shh-LIGHT2细胞在96孔培养板中培养至汇合，然后使用小分子(0.714μg/ml；≈2μM每孔化合物)处理。处理过的细胞在37℃下温育30小时，测量细胞荧光性和Renilla荧光素酶活性。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF6809-10mM | SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SF6809-5mg | SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) | 5mg |
| SF6809-25mg | SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
