化学信息：
| 化学名 | N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide |
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| 简称 | PD168393 | |
| 别名 |
Pd 168393, PD-168393 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C17H13BrN4O | |
| 分子量 | 369.22 | |
| CAS号 | 194423-15-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5418-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin、PDGFR、FGFR和PKC活性。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT | ||||
| 靶点 | EGFR | Insulin Receptor | PDGFR | FGFR | PKC |
| IC50 | 0.70nM | >50μM | >50μM | >50μM | >50μM |
| 体外研究 | PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393作用于MDA-MB-453细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7nM。PD168393抑制insulin、PDGFR、FGFR TKs和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞，抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。 | ||||
| 体内研究 | PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115%肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 用于设计CI-1033的临床化合物。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在96孔过滤板中进行酶实验。总体积为0.1ml，含 20mM HEPES，pH 7.4，50μM钒酸钠，40mM MgCl2，含0.5μCi [32P]ATP的10μM ATP，20μg聚谷氨酸/酪氨酸，1ng EGF受体酪氨酸激酶，及适度稀释的抑制剂和/或ATP。所有组分除了ATP加入孔中，实验板在25℃下震荡温育10分钟。加入[32P]ATP开始反应，实验板在25℃下震荡温育10分钟。加入0.1ml 20% TCA终止反应，实验板在4℃下保持至少15分钟，使底物沉淀。使用0.125ml 10% TCA洗涤实验板五次，使用Wallac beta酶标仪测定[32P]摄入率。为了测评估不同的抑制类型，通过非线性回归计算机程序拟合动力学数据。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带A431人类上皮癌的裸鼠 |
| 配制 | 4%二甲基乙酰胺溶于水溶性50mM乳酸钠缓冲液(pH 4) |
| 剂量 | 58mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF5418-10mM | PD168393 (EGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF5418-5mg | PD168393 (EGFR抑制剂) | 5mg |
| SF5418-25mg | PD168393 (EGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
