化学信息：
| 化学名 | (2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide |
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| 简称 | Ilomastat | |
| 别名 |
Galardin, GM 6001, GM6001, Ilomastat [USAN] |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C20H28N4O4 | |
| 分子量 | 388.46 | |
| CAS号 | 142880-36-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol8mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.29ml DMSO，或者每3.88mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4180-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂，作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-7、MMP-8、MMP-9、MMP-12、MMP-14和MMP-26，Ki分别为0.4nM、0.5nM、27nM、3.7nM、0.1nM、0.2nM、3.6nM、13.4nM和0.36nM。 | ||||
| 信号通路 | Proteases | ||||
| 靶点 | MMP-8 | MMP-9 | MMP-26 | MMP-1 | MMP-2 |
| IC50 | 0.1nM(Ki) | 0.2nM(Ki) | 0.36nM(Ki) | 0.4nM(Ki) | 0.5nM(Ki) |
| 体外研究 | GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶，当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时，Ki为0.4nM，选择性比两种生物酶，嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。GM 6001(0.1nM-10nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞归巢。 | ||||
| 体内研究 | GM6001(400微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。植入支架的兔子模型中，GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量，并且它增加扩张动脉的管腔面积，而不影响增值率。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 胶原酶测定使用合成硫羟酸酯底物Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt在pH 6.5下进行。胶原酶浓度为1-2nM，基底浓度为0.1到0.7nM。Km在1.5到4mM之间变化。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | Rabbit |
| 配制 | 50mM HEPES缓冲液 |
| 剂量 | 100毫克/千克/天 |
| 给药方式 | 皮下注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF4180-10mM | Ilomastat (MMP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF4180-5mg | Ilomastat (MMP抑制剂) | 5mg |
| SF4180-25mg | Ilomastat (MMP抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
