化学信息：
| 化学名 | 9-(1-anilinoethyl)-7-methyl-2-morpholin-4-ylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one |
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| 简称 | TGX221 | |
| 别名 |
TGX 221, TGX-221, TGX221 cpd |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C21H24N4O2 | |
| 分子量 | 364.44 | |
| CAS号 | 663619-89-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO12mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2802-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | TGX-221是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为5nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | p110β | p110δ | p110α | p110γ | C2α |
| IC50 | 5nM | 0.1μM | 5μM | >10μM | >10μM |
| 体外研究 | 使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时，IC50分别为8.5和211nM。而且，TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用，血小板凝聚和血小板-粒细胞结合。最新研究显示，用0.2、2和20μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。 | ||||
| 体内研究 | 作为抗血栓形成的药剂，TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外，TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1(1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 使用标准脂质激酶活性，及PI作为底物测定IC50值(i)使用100μM冰冻ATP代替10μM，(ii)DMSO浓度为1%，(iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验，通过回归曲线分析测定IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | PC3细胞 |
| 浓度 | 0.2到20μM |
| 处理时间 | 24-72小时 |
| 方法 | 测定增殖，细胞接种在96孔培养板上，重复2份，温育过夜，使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24、48和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合，然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。烘干板，然后加入100μl 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色，然后在室温下温育20分钟，用去离子水大面积冲洗，移除过量染料，然后烘干板，然后把染料溶化在100μl 10%乙酸中。使用酶标仪在570nM处直接测量染料抽提物的光密度。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 患FeCl3诱导的动脉血栓鼠 |
| 配制 | TGX-221溶于10%乙醇，10%樟脑，10% N,N-二甲基乙酰胺，70%蒸馏水 |
| 剂量 | 0.3+0.3，1+1，3+3mg/kg/hour |
| 给药方式 | 静脉注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF2802-10mM | TGX221 (PI3K抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF2802-5mg | TGX221 (PI3K抑制剂) | 5mg |
| SF2802-25mg | TGX221 (PI3K抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
