化学信息：
| 化学名 | 4-benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione |
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| 简称 | TDZD-8 | |
| 别名 |
Thiadiazolidinone-8, TDZD 8, GSK-3 Inhibitor I |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C10H10N2O2S | |
| 分子量 | 222.26 | |
| CAS号 | 327036-89-5 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO44.5mg/ml; Ethanol44.5mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入2.25ml DMSO，或者每2.22mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2766-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2μM；对CDK1、casein kinase II、PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt | ||||
| 靶点 | GSK-3β | － | － | － | － |
| IC50 | 2μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | TDZD-8作为非ATP竞争性抑制剂或与GS-1结合。在激酶实验中，TDZD-8对PKA、PKC、Cdk-1/cyclin B和CK-II没有抑制效果。TDZD-8特异性诱导原代白血病细胞样本发生细胞死亡。TDZD-8可以除去白血病祖细胞和干细胞。TDZD-8诱导细胞死亡，具有极其迅速的细胞死亡动力学，且细胞膜完全丧失。TDZD-8作用于原代Aml细胞样本，抑制PKC和FLT3。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | GSK-3β酶与15μM ATP，0.2μCi [γ-32P]ATP，GS-1(作为底物)及不同浓度的实验化合物温育。在50mM Tris-HCl，pH 7.5，10mM MgCl2，1mM EGTA和1mM EDTA buffer，在有15μM GS-1(底物)，15μM [γ-32P]ATP存在时，37℃下，测定GSK-3活性，反应终体积为12μl。在37℃下温育20分钟后，4μl上清液的等分试样在2×2cm的Whatman P81磷酸纤维素滤纸上进行点样，20秒后，在1%磷酸中洗涤四次(每次至少10分钟)。烘干的过滤器转入闪烁小瓶中，使用液体闪烁计数器测定放射性。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF2766-10mM | TDZD-8 (GSK-3抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF2766-5mg | TDZD-8 (GSK-3抑制剂) | 5mg |
| SF2766-25mg | TDZD-8 (GSK-3抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
