化学信息：
| 化学名 | (2S)-1-N-[4-methyl-5-[2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl]-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide |
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| 简称 | BYL719 | |
| 别名 |
NVP-BYL719, BYL-719, Alpelisib, BYL 719, NVP-BYL 719, NVP-BYL-719 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C19H22F3N5O2S | |
| 分子量 | 441.47 | |
| CAS号 | 1217486-61-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol2mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2753-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Alpelisib (BYL719)是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为5nM，对PI3Kβ/γ/δ的作用最小。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | PI3Kα | － | － | － | － |
| IC50 | 5nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖，与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。 | ||||
| 体内研究 | BYL719(>270mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期为8.5小时，并且它的作用在30mg/d和450mg/d之间剂量成比例的增加，在人的Cmax和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象，包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应，以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)和/或肿瘤治愈。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF2753-10mM | BYL719 (PI3K抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF2753-5mg | BYL719 (PI3K抑制剂) | 5mg |
| SF2753-25mg | BYL719 (PI3K抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
