化学信息：
| 化学名 | 3-[2-(4-fluorophenyl)ethylamino]-1-methyl-4-(2-methyl-1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione |
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| 简称 | IM-12 | |
| 别名 |
IM-12 compound, GTPL8017, AOB4090 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H20FN3O2 | |
| 分子量 | 377.41 | |
| CAS号 | 1129669-05-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO75mg/ml; Ethanol10mg/ml warming |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.32ml DMSO，或者每3.77mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2663-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂，其IC50为53nM，增强了Wnt信号通路。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt | ||||
| 靶点 | GSK-3β | － | － | － | － |
| IC50 | 53nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在hNPCs中，IM-12抑制GSK-3β活性，IC50为3.8μM，随后显著增加β-连环蛋白浓度。通过常规Wnt信号通路的激活，IM-12促进人神经祖细胞的神经细胞增殖。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 新和成的化合物IM-12对GSK-3β的IC50通过发光GSK-3β活性试验测定。简而言之，化合物在试验缓冲液中稀释为不同浓度进行测试，实验缓冲液包含如下成分(终浓度)：4mM MOPS pH 7.2；0.4mM EDTA；1mM EGTA；2.5mM β-甘油磷酸盐；4mM MgCl2；40μM BSA；0.05mM DTT。将4微升稀释的化合物加入到25μM pGS-2多肽底物，20纳克重组GSK-3β和1μM ATP中，总试验体积为40微升。30℃下培养30分钟后，加入40微升KinaseGlo停止酶反应。发光信号稳定10分钟，用Glomax®96微孔板检测仪测量。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | ReNcell VM细胞 |
| 浓度 | 3μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 为测量活细胞，50-100微升细胞悬浮液使用CASY计数与适当的程序进行分析。ReNcell VM细胞以给定的细胞数接种，增殖24小时。然后将培养基改为增殖培养基，加入指示浓度的物质。每24小时测定细胞数量。整个实验中将细胞暴露于添加的药物，培养基每24小时进行更换。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF2663-10mM | IM-12 (GSK-3抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF2663-5mg | IM-12 (GSK-3抑制剂) | 5mg |
| SF2663-25mg | IM-12 (GSK-3抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
