| 化学名 | 2-ethylbutyl(2S)-2-[[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate |
| 简称 | GS-5734 |
| 别名 | Remdesivir |
| 中文名 | 瑞德西韦 |
| 化学式 | C27H35N6O8P |
| 分子量 | 602.58 |
| CAS号 | 1809249-37-3 |
| 纯度 | >>99.5% |
| 溶剂/溶解度 | DMSO≥125 mg/ml |
| 溶液配制 | 5mg加入0.830ml DMSO，或者每6.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。 |
| 产品描述 | Remdesivir是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药、RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)抑制剂、一种广谱抗病毒剂。在体内和体外实验中对多种病毒如鼠肝炎病毒(Murine hepatitis virus)、Ebola病毒、MERS-CoV病毒和SARS-CoV病毒等具有抑制作用。研究证实，Remdesivir对新型冠状肺炎病毒COVID-19同样具有抑制作用。 | ||||
| 信号通路 | Anti-infection; Cell Cycle/DNA Damage; DNA/RNA Synthesis | ||||
| 靶点 | SARS-CoV (HAE cells) | MERS-CoV (HAE cells) | Murine hepatitis virus (delayed brain tumor cells) | Ebola virus (HeLa, HFF-1, HMVEC-TERT, Huh-7 cells) | COVID-19 (Vero E6 cells) |
| EC50 | 69nM | 74nM | 30nM | 60-140nM | 0.77μM |
| 体外研究 | Remdesivir抗病毒的机制是抑制病毒RdRp。在HAE细胞中，对SARS-CoV和MERS-CoV的EC50值分别为69nM和74nM；在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的EC50值为30nM。Remdesivir对Ebola病毒的EC50在HeLa细胞中为140nM；HFF-1细胞中为130nM；HMVEC-TERT细胞中为60nM；Huh-7细胞中为70nM。在Vero E6细胞中，Remdesivir对COVID-19病毒的EC50为0.77μM。 | ||||
| 体内研究 | Remdesivir在恒河猴模型中显示出抗MERS-CoV、SARS-CoV等病毒的作用，显著缓解了病毒感染的实验动物的呼吸道疾病症状，具体表现为病毒的复制水平明显降低，肺损伤得到改善。在新冠病毒COVID-19感染的恒河猴模型中，静脉注射Remdesivir给药后，与对照组相比，给药组恒河猴的肺部炎症减轻、病毒数量减少、呼吸困难和肺损伤得到改善。 | ||||
| 临床实验 | 2020年4月10日发表于New England Journal of Medicine的Remdesivir临床试验报道了53例被确诊为COVID-19病毒感染并住院的患者使用Remdesivir治疗的情况。有限的临床数据显示，68%的重症新冠肺炎患者临床症状由于Remdesivir的治疗而得到了改善。 | ||||
| 特征 | 在体内和体外试验中均显示良好的广谱抗病毒作用。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MERS-CoV或SARS-CoV感染的HAE细胞 |
| 浓度 | ＜1μM |
| 处理时间 | 24h |
| 方法 | 用含或不含Remdesivir的培养基分别处理病毒感染后的细胞和未经病毒感染的细胞。24h后分别测定细胞和病毒的平均活性，然后用软件计算Remdesivir的EC50。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | Ebola病毒感染的恒河猴模型 |
| 配制 | 12% sulfobutylether-β-cyclodextrin, pH3.0 |
| 剂量 | 3, 10mg/kg |
| 给药方式 | i.v. |
1.Wang M, et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res. 2020 Mar;30(3):269271.
2.Warren T K, et al. Therapeutic efficacy of the small molecule GS-5734 against Ebola virus in rhesus monkeys. Nature, 2016, 531(7594):381-385.
3.Agostini M L, et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. Mbio, 2018, 9(2):e00221-18.
4.Brandi W, et al. Clinical benefit of remdesivir in rhesus macaques infected with SARS-CoV-2. bioRxiv(2020).
5.Jonathan G, et al. Compassionate Use of Remdesivir for Patients with Severe Covid-19. NEJM (2020).
6.Le Bras, A. Efficacy of remdesivir in a rhesus macaque model of MERS-CoV infection. Lab Anim 49, 150 (2020).
包装清单：| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1193-10mM | Remdesivir (广谱抗病毒剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1193-5mg | Remdesivir (广谱抗病毒剂) | 5mg |
| SF1193-25mg | Remdesivir (广谱抗病毒剂) | 25mg |
| SF1193-100mg | Remdesivir (广谱抗病毒剂) | 100mg |
| － | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg、25mg和100mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
