| 化学名 | 2-Phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-one |
| 简称 | SPI-1005, PZ-51, CCG-39161, DR-3305 |
| 别名 | Ebselen, Ebselene, Ebseleno, Ebselenum, Harmokisane |
| 中文名 | 依布硒；依布硒啉 |
| 化学式 | C13H9NOSe |
| 分子量 | 274.18 |
| CAS号 | 60940-34-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶剂/溶解度 | DMSO 50mg/ml, need ultrasonic; Water insoluble; Ethanol insoluble |
| 溶液配制 | 2mg加入0.729ml DMSO，或者每2.742mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。 |
| 产品描述 | Ebselen是一种有机硒化合物，可以有效阻断电压依赖性钙通道(VDCC)；抑制HIV-1衣壳蛋白的复制；作为一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，还具有清除过氧亚硝基的作用。Ebselen可透过血脑屏障，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和抗病毒活性，是FDA批准的新型抗炎药，在预防和治疗听力损失的方面有很大的潜力。在动物和人体实验中还发现Ebselen可以缓解烦躁的情绪、抗抑郁。研究表明，Ebselen对新型冠状肺炎COVID-19病毒的关键药物靶点Main protease (Mpro)蛋白酶具有很强的抑制作用。 | ||||
| 信号通路 | Anti-infection; Neuronal Signaling; Membrane Transporter/Ion Channel; Metabolic Enzyme/Protease | ||||
| 靶点 | Mpro | COVID-19 | HIV-1 | Phosphatase | Calcium Channel |
| IC50/EC50 | 0.67μM | 4.67μM | 46.1nM | - | - |
| 体外研究 | Ebselen是HIV-1复制过程中衣壳蛋白的小分子抑制剂，主要通过抑制衣壳蛋白两个α螺旋折叠区域中的C端结构域(CTD)的二聚化使HIV-1丧失感染宿主细胞的能力；Ebselen具有抗肿瘤作用，可以通过抑制静息巯基氧化酶-1 (Quiescin sulfhydryl oxidase 1, QSOX1)降低胰腺癌和肾癌细胞的侵袭；在COVID-19病毒感染的Vero细胞中，Ebselen抑制了COVID-19病毒关键药物靶点Mpro，EC50为4.67μM。 | ||||
| 体内研究 | 在C57BL/6小鼠模型中，肌醇单磷酸酶(Inositol monophosphatase, IMPase)抑制剂Ebselen (5mg/kg; i.p.)以类似于锂(lithium)的机制在皮质和海马区增加了神经元可塑性基因的表达。腹腔注射CdCl2致睾丸损伤的小鼠模型显示，Ebselen降低了小鼠的氧化应激反应。 | ||||
| 临床实验 | 关于Ebselen是否有助于情绪处理的双盲、随机、交叉设计试验共有20名健康的受试者(7名女性，13名男性)参与。研究表明，服用Ebselen (3600mg over 24h)可以降低受试者的冲动性，缓解烦躁情绪，使受试者在情绪处理的时候更倾向于积极的一面。在关于Ebselen治疗梅尼埃病的临床II期研究中。149名患有活动性梅尼埃病的受试者口服安慰剂、200或400mg Ebselen 28天，每天2次。试验结果显示服用Ebselen的受试患者的听力有65%到95%的改善。另外，亦有以Ebselen为脑梗塞急性期治疗药的临床试验开展。 | ||||
| 特征 | Ebselen具有广泛的治疗作用，包括抗病毒、抗炎、抗氧化、抗抑郁等。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MIAPaCa-2、BXPC3、786-O、UOK117细胞 |
| 浓度 | 5, 10, 15μM |
| 处理时间 | 20h |
| 方法 | 胰酶消化对数生长期的细胞，用培养基重悬后计数。将细胞稀释到适宜的密度后转移入Matrigel侵袭小室，分别加入不同浓度的Ebselen (5、10、15μM)进行孵育。20小时后对侵袭细胞数进行定量检测。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | C57BL/6小鼠 |
| 配制 | 用DMSO溶解后再用玉米油稀释 |
| 剂量 | 5mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
1.Jin Z, et al. Structure of Mpro from COVID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature. 2020 Apr 9.
2.Antoniadou I, et al. Effect of lithium and ebselen, a novel inhibitor of inositol monophosphatase, on molecular markers of neuronal plasticity in the mouse. British pharmacological society, winter meeting (2013). 2013.
3.Masaki C, et al. Effects of the potential lithium-mimetic, ebselen, on impulsivity and emotional processing. Psychopharmacology, 2016, 233(14).
4.Masaki C, et al. Effects of the potential lithium-mimetic, ebselen, on brain neurochemistry: a magnetic resonance spectroscopy study at 7 tesla. Psychopharmacology, 2016, 233(6):1097-1104.
5.Thenin-Houssier S, et al. Ebselen, a Small-Molecule Capsid Inhibitor of HIV-1 Replication. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2195-208.
6.Hanavan P D, et al. Ebselen inhibits QSOX1 enzymatic activity and suppresses invasion of pancreatic and renal cancer cell lines. Oncotarget. 2015 Jul 30;6(21):18418-28.
7.Kil J, et al. Ebselen treatment reduces noise induced hearing loss via the mimicry and induction of glutathione peroxidase. Hearing research, 2007, 226(1-2):0-51.
包装清单：| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1190-10mM | Ebselen (HIV-1抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1190-5mg | Ebselen (HIV-1抑制剂) | 5mg |
| SF1190-25mg | Ebselen (HIV-1抑制剂) | 25mg |
| SF1190-100mg | Ebselen (HIV-1抑制剂) | 100mg |
| － | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg、25mg和100mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
