化学信息：
| 化学名 | 3-[(E)-2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-propan-2-yl-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoic acid |
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| 简称 | GW4064 | |
| 别名 |
GW 4064, GW-4064 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C28H22Cl3NO4 | |
| 分子量 | 542.84 | |
| CAS号 | 278779-30-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.43mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1150-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65nM。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | FXR | － | － | － | － |
| IC50 | 65nM(EC50) | － | － | － | － |
| 体外研究 | GW 4064是一种完全激动剂，在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中，EC50分别为80和90。GW 4064直到1μM浓度对其它核受体也没有活性，包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。 | ||||
| 体内研究 | 大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%，t1/2=3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后，GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性，ED50=20mg/kg。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | CV1细胞培养在DMEM高糖培养基中，转染前72小时收集细胞并接种在不含酚红的DMEM-F12培养基中，含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2mM谷氨酸盐。转染当天用上述培养基收集CV1细胞然后计数并接种在T-175cm2培养瓶中，接种密度每瓶1400万细胞然后加入转染混合液。The FuGENE® 6转染体系含有0.55μg pFA-CMV-GAL4-人源FXR LBD表达质粒，10.92μg (UAS)-tk-荧光素酶报告质粒，20.75μg pBluescript II KS+和3.82μg人类固醇受体共激活因子(SRC-1)质粒，孵育之后加入 CV1细胞，培养箱中孵育过夜。转然后的 CV1 细胞收集在不含酚红的DMEM-F12培养基中，含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2mM谷氨酸盐。将上述细胞按3750个/孔密度加入含有配体的384孔板中。与配体孵育24小时后利用Steady-Glo®荧光素酶检测系统测量荧光素酶表达量。用GW4064X作为对照，所得数据进行归一化处理。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | Fisher大鼠 |
| 配制 | 0.5%甲基纤维素 |
| 剂量 | 0-100mg/kg |
| 给药方式 | 口服，一天两次 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1150-10mM | GW4064 (FXR激动剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1150-5mg | GW4064 (FXR激动剂) | 5mg |
| SF1150-25mg | GW4064 (FXR激动剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
