化学信息：
| 化学名 | (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-8-Ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)tetrone |
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| 简称 | Ascomycin | |
| 别名 |
FK 520, FK-520, FR 900520, FR-900520, Immunomycin |
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| 中文名 | 长川霉素 | |
| 化学式 | C43H69NO12 | |
| 分子量 | 792.01 | |
| CAS号 | 104987-12-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.63ml DMSO，或者每7.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1123-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Ascomycin (FK520)，FK-506的一种类似物，是中性的大环内酯类immunosuppressant，能够防止器官移植后的排斥反应。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | calcineurin phosphatase | － | － | － | － |
| IC50 | 49nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Ascomycin，从链霉菌中分离，抑制小鼠混合淋巴细胞的体外免疫应答，IC50为0.55nM。Ascomycin通过FKBP12-FK520钙调磷酸酶三元复合物的形成抑制钙调磷酸酶，IC50为49nM。FK520也会加速神经修复率，也会促进神经突增生。Ascomycin通过抑制两种不同功能蛋白的分子伴侣活性表现出抗疟作用。 | ||||
| 体内研究 | Ascomycin(3.2毫克/千克，肌肉注射)明显延长皮肤移植大鼠的存活率。Ascomycin，在50或100μM下，对注入大鼠海马体的picrotoxin诱发的痉挛产生抵抗作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 移植F344皮肤移植物的WKA大鼠 |
| 配制 | 橄榄油 |
| 剂量 | ~32毫克/千克，一周5天。 |
| 给药方式 | 肌肉注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1123-10mM | Ascomycin (大环内酯类免疫抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1123-5mg | Ascomycin (大环内酯类免疫抑制剂) | 5mg |
| SF1123-25mg | Ascomycin (大环内酯类免疫抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
