化学信息：
| 化学名 | 2-[3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid |
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| 简称 | Febuxostat | |
| 别名 |
TEI 6720, TEI-6720, TEI6720, Uloric |
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| 中文名 | 非布索坦 | |
| 化学式 | C16H16N2O3S | |
| 分子量 | 316.37 | |
| CAS号 | 144060-53-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO63mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.58ml DMSO，或者每3.16mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1114-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Febuxostat是一种非嘌呤，选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50为114-210nM。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | xanthine oxidase | － | － | － | － |
| IC50 | 0.6nM(Ki) | － | － | － | － |
| 体外研究 | Febuxostat显示出对混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的抑制活性，Ki和Ki'值分别为0.6nM和3.1nM，对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。 | ||||
| 体内研究 | 与单独的左旋糖相比，Febuxostat(5-6毫克/千克/天)结合左旋糖显著降低大鼠体内血压、尿酸、甘油三酯以及胰岛素。与单独的左旋糖相比，Febuxostat(5-6毫克/千克/天)结合左旋糖也会降低大鼠体内肾小球压，减少肾血管收缩和入球小动脉区域。Febuxostat防止5/6肾切除(5/6 Nx)+氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠体内高尿酸血症的发生，改善尿蛋白情况，保护肾功能，并且防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体(V)+Febuxostat(Fx)和5/6肾切除(5/6 Nx)+氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠肾小球性高血压。横向大动脉缩窄(TAC)后，Febuxostat(5毫克/千克/天，强饲8天)治疗减弱TAC诱导的左心室(LV)肥厚和功能障碍。Febuxostat减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激)，p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加，而不影响总Erk或总TOR。Febuxostat显著抑制氧嗪酸活性，因此降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激，由硝基酪氨酸，硫代巴比妥酸反应物(TBARS)和尿8-异前列腺素的评估得出。Febuxostat也会降低右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内内质网(ER)应激的诱发，由GRP-78、ATF4以及CHOP评估得出。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1114-10mM | Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1114-5mg | Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) | 5mg |
| SF1114-25mg | Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
