化学信息：
| 化学名 | 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one |
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| 简称 | Aprepitant | |
| 别名 |
MK-0869, Emend, L 754030, L-754030, MK 0517, MK 0869, MK 869, MK-0517, MK-869, MK0517 |
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| 中文名 | 阿瑞匹坦 | |
| 化学式 | C23H21F7N4O3 | |
| 分子量 | 534.43 | |
| CAS号 | 170729-80-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO107mg/ml; Ethanol15mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1091-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Aprepitant是一种有效的选择性neurokinin-1 receptor拮抗剂。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | Neurokinin-1 receptor | － | － | － | － |
| IC50 | 0.1nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Aprepitant通过结合CNS和外周的NK-1受体而拮抗P物质的作用。Aprepitant，在0.1nM浓度下从CHO或COS细胞中hNK1受体上取代50%的P物质。在放射性配体结合试验中，Aprepitant对人类无性繁殖的NK1受体的选择性是人类无性繁殖的NK3受体的3000倍，比人类无性繁殖的NK2受体多出50000倍。在一系列其他人类无性繁殖的G蛋白偶联受体试验中，Aprepitant对人类无性繁殖的NK1受体保持>50000倍的选择性。在人类单胺氧化酶A和B试验以及人类血清素5-HT1A、5-HT2A、5-HT2c、5-HT3、5-HT5、5-HT6和5-HT7受体(IC50>3μM)中，Aprepitant是没有活性的。在放射性配体结合筛选的PANLABS板中，采用原生动物组织，Aprepitant抑制大鼠颌下腺中[3H]P物质与天然NK1受体结合；通过检查PANLABS筛选，Aprepitant与其他任何原生动物G蛋白耦合的受体或离子通道都没有明显的相互作用。在使用人类和动物组织(IC50>3μM)进行的单胺摄取位点(NE, 5–HT, DA)计数筛选中，Aprepitant是没有活性的。 | ||||
| 体内研究 | Aprepitant能够穿过血脑屏障并占据大脑中NK-1受体。Aprepitant能够抑制细胞毒性化疗，比如阻断P物质的顺铂诱发的急性和延迟性呕吐。Aprepitant(3mg/kg i.v. or p.o.)抑制顺铂(10mg/kg i.v.)引起的呕吐。Aprepitant(0.1mg/kg i.v.)与dexamethasone(20mg/kg i.v.)或5–HT3 受体拮抗剂ondansetron(0.1mg/kg i.v.)联用能够加强止吐作用。在一个急性迟缓性呕吐模型中，雪貂被给予cisplatin(5mg/kg i.p.)，恶心并呕吐的回应记录为72小时。Aprepitant(4–16mg/kg p.o.)剂量依赖性预处理抑制cisplatin引起的呕吐。每天一次的Aprepitant(2 and 4mg/kg p.o.)治疗完全阻止了所有测试雪貂的恶心和呕吐症状。Cisplatin注射24小时后，呕吐急性期已经建立，开始每天给药，Aprepitant(4mg/kg p.o. cisplatin注射后24和48h)抑制了四分之三雪貂的恶心和呕吐症状。在疼痛冲动从外周受体到CNS的传感中，Aprepitant也起着关键作用，它也参与对压力的各种行为，神经化学和心血管的反应。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1091-10mM | Aprepitant (Substance P拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1091-5mg | Aprepitant (Substance P拮抗剂) | 5mg |
| SF1091-25mg | Aprepitant (Substance P拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
