化学信息：
| 化学名 | 2-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid |
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| 简称 | LB-100 | |
| 别名 |
AC1MS4KD, AKOS003795667, CS-3466, BC600670 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C13H20N2O4 | |
| 分子量 | 268.31 | |
| CAS号 | 1026680-07-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water 53mg/ml; DMSO <1mg/ml; Ethanol <1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.86ml DMSO，或者每2.68mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1082-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | LB-100是一种水溶性protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂。Phase 1。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | PP2A | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | LB-100可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长，IC50值分别为2.3μM和1.7μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后，PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍)，并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌，从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。 | ||||
| 体内研究 | 在小鼠胰腺癌异种移植模型中，LB-100(2毫克/千克，腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 人工培养的胰腺癌细胞用IC50浓度下的LB-100处理，对每种细胞系或等体积的载体对照分别处理2小时，然后进行PP2A活性测试使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒。细胞通过超声波细胞粉碎机裂解，PP2A浓度使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒根据说明测量。每个细胞系进行三个平行试验。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | BxPc-3和Panc-1细胞系 |
| 浓度 | ~10μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)检测细胞毒性。细胞以3000/孔的密度接种至96孔板中，处理后按照CCK-8的步骤检测。相对的细胞毒性以特定对照组的百分比表示。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷Panc-1异种移植物的BALB/c裸鼠 |
| 配制 | 磷酸盐缓冲生理盐水 |
| 剂量 | 2毫克/千克 |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1082-10mM | LB-100 (PP2A抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1082-5mg | LB-100 (PP2A抑制剂) | 5mg |
| SF1082-25mg | LB-100 (PP2A抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
