化学信息：
| 化学名 | 3-amino-5-thiophen-3-ylthiophene-2-carboxamide |
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| 简称 | SC-514 | |
| 别名 |
SC514, SC 514, SC514 cpd |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C9H8N2OS2 | |
| 分子量 | 224.3 | |
| CAS号 | 354812-17-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO45mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入2.23ml DMSO，或者每2.24mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0029-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | SC-514是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。 | ||||
| 信号通路 | NF-κB | ||||
| 靶点 | IKK2 | CDK2/CyclinA | AUR2 | PRAK | p38α |
| IC50 | 3μM-12μM | 61μM | 71μM | 75μM | >100μM |
| 体外研究 | SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞(RASFs)中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6、IL-8、COX-2基因表达，IC50分别为20μM、20μM和8μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。 | ||||
| 体内研究 | 在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514(50毫克/公斤，腹腔注射)抑制达70%TNF-α生产。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | IKK复合物是由IL-1β处理过的RASF细胞溶胞产物(0.5-2毫克)免疫沉淀得到，使用NEMO抗体(3-10μg)，然后通过加入蛋白A-琼脂糖珠进行。抗体复合物通过离心沉淀并用1ml冷的全细胞裂解液洗涤3次，随后在激酶缓冲液中洗涤2次(25mM HEPES，pH值7.6，2mM氯化镁，2mM氯化锰，10mM氟化钠，5mM的DTT以及1mM苯甲基磺酰氟)。100-200微克免疫沉淀的IKK进行激酶活性分析，该反应是在含有10μM的生物素标记的IκBα肽作为底物和1μM [γ-33 P] ATP(2500Ci/mmol)进行的。在室温下孵育30分钟后，将25μl的反应混合物取出并加入到SAM96的生物素捕获板上。在连续洗涤后空气干燥，25微升闪烁液添加至每个孔中。利用顶部NXT计数测量[γ-33P]ATP的嵌入。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF0029-10mM | SC-514 (IκB/IKK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF0029-5mg | SC-514 (IκB/IKK抑制剂) | 5mg |
| SF0029-25mg | SC-514 (IκB/IKK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
