化学信息：
| 化学名 | (E)-3-(4-methylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile |
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| 简称 | BAY11-7082 | |
| 别名 |
BAY 11-7082, BAY-11-7082, BAY-117082, BAY11 compound, BAY117082 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C10H9NO2S | |
| 分子量 | 207.25 | |
| CAS号 | 19542-67-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol10mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入2.41ml DMSO，或者每2.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0011-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂，抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。 | ||||
| 信号通路 | NF-κB | ||||
| 靶点 | IκBα phosphorylation | E2-conjugating enzymes | － | － | － |
| IC50 | 10μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合，下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6，且诱导细胞凋亡。BAY 11-7082(<8μM)有效抑制原有的和TNFα刺激的NF-κB荧光素酶活性，这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082(8μM)强抑制NCI-H1703细胞增殖。Bay 11-7082(5μM)作用于感染HTLV-I的T细胞系，快速且有效的降低NF-κB的DNA结合力，且下调抗凋亡基因Bcl-x(L)的表达，而对另一种转录因子AP-1与DNA结合没有作用效果。Bay 11-7082诱导原代ATL细胞发生凋亡比正常的外周血单核细胞更明显，而诱导的这些细胞凋亡也与NF-κB活性的下调相关。Bay 11-7082(5μM)选择性诱导感染HTLV-I的T细胞系发生细胞凋亡，且下调 cyclin D1、cyclin D2和Bcl-xL的表达。BAY 11-7082(100μM)作用于小鼠海马脑片区，抑制NMDA引起的p65发生核易位，也抑制NMDA诱导的NF-κB结合力的增强。BAY 11-7082抑制NMDA毒性发生在海马脑片区的CA1区，20μM时，对40%神经有保护作用，100μM时，对70%神经有保护作用。作用于脂肪组织，实验中所有浓度的BAY 11-7082都显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性，而作用于骨骼肌，只有50μM和100μM的BAY 11-7082显著抑制NF-κB p65 DNA结合活性。BAY 11-7082(100μM)作用于人体脂肪组织和骨骼肌，降低IKK-β蛋白。BAY 11-7082(100μM)显著降低TNF-α从动物脂肪组织中释放，而IL-6和IL-8的释放显著抑制实验中BAY 11-7082的所有浓度。BAY 11-7082(50μM)作用于骨骼肌，显著降低TNF-α、IL-6和IL-8的释放。此外，BAY 11-7082还被发现抑制了E2-conjugating酶和E3 ligase酶的活性，从而诱导了B-淋巴癌细胞和T淋巴癌细胞的死亡。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | NCI-H1703细胞 |
| 浓度 | ~8μM |
| 处理时间 | 12小时 |
| 方法 | 细胞在96孔板中转染siRNA，然后在完全NSCLC 培养基中培养72小时，再使用BAY 11-7082处理12小时。细胞与[3H]胸甘温育3小时。使用自动细胞收集器将细胞收集到过滤器上，然后通过β-闪烁计数法测量放射性。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF0011-10mM | BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF0011-5mg | BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂) | 5mg |
| SF0011-25mg | BAY11-7082 (IκB/IKK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
