化学信息：
| 化学名 | N-[6-[4-[2-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)anilino]-2-oxoethyl]phenoxy]pyrimidin-4-yl]cyclopropanecarboxamide |
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| 简称 | WS6 | |
| 别名 |
AOB4296, SYN5114, CS-3447, AK340963, BC600606, DA-45012, HY-12461 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C29H31F3N6O3 | |
| 分子量 | 568.59 | |
| CAS号 | 1421227-53-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0006-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路诱导β细胞增殖。 | ||||
| 信号通路 | NF-κB | ||||
| 靶点 | EBP1 | IκB kinase | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | WS6诱导R7T1细胞增殖，EC50为0.28μM，并促进啮齿动物和人原发性胰岛β细胞增殖。Erb3结合蛋白-1和IκB激酶信号通路被证实在WS6作用机制中发挥作用。 | ||||
| 体内研究 | 在切除β细胞的RIP-DTA小鼠模型中，WS6(50毫克/千克，口服)改善糖尿病，并诱导伴随的β细胞增殖和β细胞数量增加。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | R7T1细胞 |
| 浓度 | ~10μM |
| 处理时间 | 4天 |
| 方法 | R7T1细胞培养2天后除去强力霉素，其生长被阻滞，再以3000细胞/孔的密度接种于384孔生长培养基。4天后，B细胞增殖使用CellTiter Glo评估。细胞的成倍增加通过将化合物处理的孔与DMSO处理的孔的中值归一化来计算。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | β细胞剔除的RIP-DTA小鼠模型 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | 每隔一天50mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF0006-10mM | WS6 (IκB/IKK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF0006-5mg | WS6 (IκB/IKK抑制剂) | 5mg |
| SF0006-25mg | WS6 (IκB/IKK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
