化学信息：
| 化学名 | 8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;dihydrochloride |
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| 简称 | BMY7378 | |
| 别名 |
BMY 7378, BMY-7378, BMY 7378 dihydrochloride |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H31N3O3.2HCl | |
| 分子量 | 458.42 | |
| CAS号 | 21102-95-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water92mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol20mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9540-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。 | ||||
| 信号通路 | Neuronal Signaling; GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | 5-HT1A | α1D-adrenoceptor | Dopamine D2 receptor | α2C-adrenoceptor | 5-HT1C |
| IC50 | 8.3(pIC50) | 8.2(pKi) | 7.4(pIC50) | 6.54(pKi) | 6.4(pIC50) |
| 体外研究 | BMY7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型(Pki：仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2，人α1b-肾上腺素受体7.2；牛α1c-肾上腺素受体6.1，人α1c-肾上腺素受体6.6；大鼠α1d-肾上腺素受体8.2，人α1d-肾上腺素受体9.4)。BMY 7378在1nM到30nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。 | ||||
| 体内研究 | BMY 7378(pA2为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩，比yohimbine(pA2为6.62)有效100倍左右。BMY 7378(pA2为6.48)对人体隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用，该作用比yohimbine(pA2为7.56)低10倍。BMY 7378剂量依赖性(0.25-5mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT(0.75mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中，通过在大鼠体内微量渗析检测，BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 制备大鼠肾脏细胞膜和表达人重组α2C-肾上腺素受体的Sf9细胞的细胞膜。产生的微粒立即使用，或储存在-20℃供以后使用。微粒在10体积(肾脏)或25体积(Sf9细胞)培育缓冲液中重新生成。在饱和实验中，等份细胞膜悬浮液与不同浓度的[3H]-yohimbine(比活度：81CimMol-1)在25℃(大鼠肾脏：0.5-30nM；Sf9细胞：0.2-20nM；大鼠颌下腺：1.0-40nM；孵育缓冲液：Tris-HCl 50mM，EDTA 5mM，pH 7.4)下进行培育。在竞争性研究中，[3H]-yohimbine(5或10nM)与0.1nM-1mM的浓度以0.5对数单元增长的竞争性配体培育30分钟。非特异性结合在phentolamine(10M)存在下测定。[3H]-yohimbine的特异性结合是置换实验中使用的浓度下，总结和量的70-90%。用冰预冷的培育缓冲液洗涤终止试验，随后使用Brandel细胞采集器通过Whatman GF/C过滤器快速真空过滤。保留在过滤器上的放射性通过液体闪烁光谱法测定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 大鼠 |
| 配制 | 无菌0.9%氯化钠溶液 |
| 剂量 | 0.25-5mg/kg |
| 给药方式 | 单剂量皮下注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD9540-10mM | BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SD9540-5mg | BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂) | 5mg |
| SD9540-25mg | BMY7378 (5-HT Receptor拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
