化学信息：
| 化学名 | N-[2-[[[(E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enyl]-methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide;phosphoric acid |
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| 简称 | KN-93 Phosphate | |
| 别名 |
KN 93 phosphate, AOB6847, AKOS024256532, 4CA-0698, BC600417 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C26H29ClN2O4S.H3O4P | |
| 分子量 | 599.03 | |
| CAS号 | 1188890-41-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water92mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.83ml DMSO，或者每5.99mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9536-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | KN-93 H3PO4是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其Ki为0.37μM，对 APK、PKC、MLCK或Ca2+-PDE没有明显的抑制活性。 | ||||
| 信号通路 | Neuronal Signaling | ||||
| 靶点 | CaMKII | － | － | － | － |
| IC50 | 0.37μM(Ki) | － | － | － | － |
| 体外研究 | KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50为8μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。 | ||||
| 体内研究 | 在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93(5微克)通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物(35mM Hepes-Na(pH 8.0)，10mM MgC12，0.5μM CaM，5μM ATP，1mM CaCl2或1mM EGTA，总体积25微升)中于30℃下预培养2分钟。预培养后，将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中，将预培养物进一步在30℃下培养5分钟(最终试验条件：35mM Hepes-Na(pH 8.0)，10mM MgCl2，0.125μM CaCl2，20μM syntideII，11.25μM [γ-32P]ATP，10% DMSO和指示浓度的KN-93，用0.25mM CaCl2和2mM EGTA(自动磷酸化样品)或0.25mM EGTA和2mM CaCl2 (非自动磷酸化样品 )增补，总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后，将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后，残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | NIH 3T3成纤维细胞 |
| 浓度 | ~24μM |
| 处理时间 | 70小时 |
| 方法 | NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养，在37℃，5% CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | Sprague Dawley雌性大鼠 |
| 配制 | 4微升包含0.02%抗坏血酸的0.9%生理盐水 |
| 剂量 | ~5微克 |
| 给药方式 | 纹状体内给药 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD9536-10mM | KN-93 Phosphate (CaMK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD9536-5mg | KN-93 Phosphate (CaMK抑制剂) | 5mg |
| SD9536-25mg | KN-93 Phosphate (CaMK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
