化学信息：
| 化学名 | 4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid |
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| 简称 | Evacetrapib | |
| 别名 |
LY2484595, LY 2484595, LY-2484595 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C31H36F6N6O2 | |
| 分子量 | 638.65 | |
| CAS号 | 1186486-62-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO12.8mg/ml; Ethanol12.8mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.39mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7234-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的，选择性的CETP抑制剂，IC50为5.5nM，增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇，但没增强醛固酮或血压。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | CETP | － | － | － | － |
| IC50 | 5.5nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Evacetrapib (LY2484595)抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26nM。Evacetrapib (LY2484595)(<10μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。 | ||||
| 体内研究 | Evacetrapib(LY2484595)按30mg/kg剂量口服给药处理人类ApoAI和CETP双转基因小鼠，处理4小时、8小时、12小时后，分别抑制98.4%、98.6%和18.4% CETP活性。Evacetrapib(LY2484595)(30mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5mg/kg和4.1mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(<200mg/kg)处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 培养基含有分泌的重组CETP蛋白，通过ELISA试剂盒进行定量分析(19ng/μl)。然后，将培养基分装在0.2% BSA中，并保存于-80℃下。储存的CETP蛋白在使用前在 CETP Buffer(10mM Tris, 150mM NaCl和2mM EDTA)中稀释150倍。实验在96孔板中进行。每孔含有97.5μl稀释的CETP蛋白(终浓度为7nM)和2.5μl化合物储存液。37℃下温育30分钟，加入5μl底物储存液，0.16μl VLDL储存液(2.5mg/ml)和145μl CETP Buffer，再继续温育4小时。使用荧光酶标仪在544nM(激发)和595nM(发射)处测量荧光信号，荧光胆固醇酯类似物转化为含apoB的脂蛋白。通过非线性回归测定IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 人类ApoAI和CETP双转基因小鼠 |
| 配制 | 10% acacia |
| 剂量 | 30mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD7234-10mM | Evacetrapib (CETP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD7234-5mg | Evacetrapib (CETP抑制剂) | 5mg |
| SD7234-25mg | Evacetrapib (CETP抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
