化学信息：
| 化学名 | (4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[2-(4-fluoro-2-methoxy-5-propan-2-ylphenyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one |
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| 简称 | Anacetrapib | |
| 别名 |
MK-0859, MK 0859, MK0859 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C30H25F10NO3 | |
| 分子量 | 637.51 | |
| CAS号 | 875446-37-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO127mg/ml; Ethanol127mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7216-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9nM和11.8nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | rhCETP | Mutant CETP (C13S) | － | － | － |
| IC50 | 7.9nM | 11.8nM | － | － | － |
| 体外研究 | Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平，也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。 | ||||
| 体内研究 | 每天，Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外，Anacetrapib促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。按10mg/kg剂量口服处理[14C]Anacetrapib，48小时后，鼠和猴分别恢复~80和90%放射性。两种动物的排泄物中放射性基本没有变化。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 通过放射性CETP转移实验，使用2%人类血清，测定Anacetrapib抑制CETP调节的CE和TG转移能力。过程和95%人类血清转移实验类似，除了纯化的人类HDL(128μg/ml)和[3H]胆甾醇油酸酯或[3H]三油精标记的LDL。通过纯化的重组CETP(30nM)在含2%人类血清的标准CETP Buffer(50mM Tris pH为7.4，100nM NaCl及1mM EDTA)中进行[3H]胆甾醇油酸酯或[3H]三油精从LDL到HDL的转变。加入1体积冰冻的人类血清和2体积20% W/V PEG 8000，沉淀LDL，终止转移反应。离心样本，通过液体闪烁计数器测定等份试样中含HDL的上清液。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 成年雄性Sprague-Dawley鼠，体重为280到330克 |
| 配制 | 聚乙二醇300-水(7:3, v/v) |
| 剂量 | 2.5ml/kg (2.5，25，50，250mg/ml) |
| 给药方式 | 口服饲喂 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD7216-10mM | Anacetrapib (CETP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD7216-5mg | Anacetrapib (CETP抑制剂) | 5mg |
| SD7216-25mg | Anacetrapib (CETP抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
