化学信息：
| 化学名 | N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamide;4-methylbenzenesulfonic acid;hydrate |
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| 简称 | Edoxaban | |
| 别名 |
Lixiana, Edoxaban tosilate, SAVAYSA, AOB6678 |
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| 中文名 | 伊多塞班 | |
| 化学式 | C24H30ClN7O4S.C7H8O3S.H2O | |
| 分子量 | 738.27 | |
| CAS号 | 1229194-11-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.68ml DMSO，或者每7.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7194-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Edoxaban是factor Xa选择性抑制剂，也是具有口服效应的抗凝药物。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | Factor Xa | Thrombin | FIXa | － | － |
| IC50 | 0.561nM(Ki) | 6μM(Ki) | 41.7μM(Ki) | － | － |
| 体外研究 | 在人血浆中，0.256和0.508μM的Edoxaban分别加倍凝血酶原时间，并激活部分促凝血酶原激酶时间。 | ||||
| 体内研究 | 在大鼠和猴子体内，Edoxaban口服给药产生有效的抗Xa活性和高血浆药物浓度。在体内实验中，Edoxaban剂量依赖性抑制大鼠和兔子血栓症模型中的血栓形成。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 将FXa加入含有Edoxaban混合物或5% DMSO对照组，以及显色底物S-2222(250-1000μM)的反应缓冲液(20mM Tris–HCl，pH 7.4，150mM NaCl，0.1% BSA)中。FXa的终浓度如下：人FXa(0.005U/ml, 0.7nM)，兔子FXa(0.005U/ml，难以获得的摩尔浓度)，大鼠FXa(0.025U/ml, 10nM)和食蟹猴FXa(0.025 U/ml, 3nM)。为测量FXa对S-2222的酰胺分解作用，405nM下的吸光度用微孔板分光光度计SPECTRAmax 340在30℃下检测10分钟，得到反应速率(mO.D./min)。Edoxaban的抑制常数(Ki)值通过Lineweaver-Burk图和随后的二次曲线进行计算。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 大鼠和兔子静脉停滞血栓模型 |
| 配制 | 0.5%甲基纤维素 |
| 剂量 | 0.3-3毫克/千克(兔子)；0.5-12.5毫克/千克(大鼠) |
| 给药方式 | 口服 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD7194-10mM | Edoxaban (Factor Xa抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD7194-5mg | Edoxaban (Factor Xa抑制剂) | 5mg |
| SD7194-25mg | Edoxaban (Factor Xa抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
