化学信息：
| 化学名 | 2-[4-chloro-6-(2,3-dimethylanilino)pyrimidin-2-yl]sulfanylacetic acid |
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| 简称 | WY-14643 | |
| 别名 |
Pirinixic Acid, CXPTA, WY 14,643, Wy 14643, WY-14,643, WY14,643, Wyeth 14,643, Wyeth-14643 |
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| 中文名 | 匹立尼酸 | |
| 化学式 | C14H14ClN3O2S | |
| 分子量 | 323.8 | |
| CAS号 | 50892-23-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol52mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.54ml DMSO，或者每3.24mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7189-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂，EC50为1.5μM。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | PPARα | － | － | － | － |
| IC50 | 1.5μM(EC50) | － | － | － | － |
| 体外研究 | WY 14643(10μM)作用于主动脉平滑肌细胞，通过抑制NF-κB信号通路，几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生，及环氧合酶-2的表达。WY14643(250μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞，显著降低VCAM-1表达水平，降低52%。使用WY 14643(10μM)预处理内皮细胞，再使用TNF-α刺激，降低50% U937细胞粘附。 | ||||
| 体内研究 | WY 14643(1mg/kg静脉推注)处理大鼠30分钟，导致左前降支闭塞，经过局部心肌缺血(25分钟)和再灌注(2小时)，梗死面积显著减少~44%。WY 14643(3mg/kg)处理高脂肪喂养的大鼠，降低血浆中葡萄糖，甘油三酯(-16%vs未处理组)，Leptin(-52%)，肌肉中甘油三酯(-34%)，总的长链酰基辅酶A(LCACoAs)(-41%)水平。WY14643显著降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量，且不增加体重。WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性。WY 14643增强红色(47%)和白色(63%)肌肉，及白色脂肪组织(90%)中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数(Rg')，且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累积。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | COS1细胞(3×105)接种在9厘米直径的实验板中，其中为补充5%胎牛血清(用葡聚糖包裹的活性炭处理胎牛血清，除去内源性类固醇)的无酚红培养基。3天后，更换培养基，通过磷酸钙沉淀加入CsCl纯化的质粒DNA(10μg)。每组实验板包含一个CAT报告基因(1μg)，一个表达载体(PPAR, 1μg)，β-半乳糖苷酶表达载体，PCH110和pBluescribe M13+ DNA作为载体(5μg)。转染30分钟后，加入配体(1000×储存液，溶于DMSO)。 再经过20小时后，洗涤细胞，并加入新鲜的配体。再经过24小时后，通过3次循环冷冻-解冻制备细胞提取物，并通过归一化CAT实验 测定β-半乳糖苷酶活性。使用0.1μCi [14C]Chloramphenicol(50mCi/mmol)通过CAT实验在37℃下进行1小时，测定对应2个单位β-半乳糖苷酶活性的提取物通过色谱层析在硅胶gelTLC板分离乙酰化的Chloramphenicol。除去乙酰化的Chloramphenicol，在5ml闪烁液中计数。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD7189-10mM | WY-14643 (PPAR激活剂) | 10mM×0.2ml |
| SD7189-5mg | WY-14643 (PPAR激活剂) | 5mg |
| SD7189-25mg | WY-14643 (PPAR激活剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
