化学信息：
| 化学名 | 6-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide |
|
| 简称 | Losmapimod | |
| 别名 |
GW856553, GSK-AHAB, GE-0056, GW 856553, GW-856553 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H26FN3O2 | |
| 分子量 | 383.46 | |
| CAS号 | 585543-15-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol41mg/ml warming |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.83mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5987-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1和7.6。 Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | MAPK | ||||
| 靶点 | p38α | p38β | － | － | － |
| IC50 | 8.1(pKi) | 7.6(pKi) | － | － | － |
| 体外研究 | N/A | ||||
| 体内研究 | 在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 对p38α和p38β的抑制通过使用配体取代荧光偏振试验来确定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 自发性高血压易卒型大鼠 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | ~12毫克/千克 |
| 给药方式 | 口服 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD5987-10mM | Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD5987-5mg | Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) | 5mg |
| SD5987-25mg | Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
