化学信息：
| 化学名 | 6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide |
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| 简称 | VX-702 | |
| 别名 |
KVK 702, KVK-702, KVK702, VX 702, VX 850, VX 954, VX-850, VX-954, VX702 cpd, VX805 cpd, VX954 cpd |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C19H12F4N4O2 | |
| 分子量 | 404.3 | |
| CAS号 | 745833-23-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.24ml DMSO，或者每4.04mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5960-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | MAPK | ||||
| 靶点 | p38α | － | － | － | － |
| IC50 | 4nM-20nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 用1μM VX-702处理血小板，完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素、SFLLRN、AYPGKF、U46619和胶原)诱导的p38活性，IC50为4到20nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702抑制IL-6、IL-1β和TNFα的产生，IC50分别为59、122和99ng/ml，这种作用存在剂量依赖性。 | ||||
| 体内研究 | VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75L，分布容积为73L/kg。VX-702按0.1mg/kg剂量每天处理两次，与methotrexate按0.1mg/kg剂量处理效果差不多。此外，VX-702按5mg/kg剂量每天处理两次，与prednisolone按10mg/kg剂量每天处理一次，效果差不多，测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性，对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比，MI/AAR比率明显降低。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | VX-702是高选择性，口服有效的p38 MAPK抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 胶原性关节炎鼠 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | ≤10mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD5960-10mM | VX-702 (p38 MAPK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD5960-5mg | VX-702 (p38 MAPK抑制剂) | 5mg |
| SD5960-25mg | VX-702 (p38 MAPK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
