SB239063 (p38 MAPK抑制剂)
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产品编号 SD5937-25mg
数量
¥ 2697.00
产品包装:
10mM×0.2ml 5mg 25mg
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化学信息:

化学名 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(2-methoxypyrimidin-4-yl)imidazol-1-yl]cyclohexan-1-ol
简称 SB239063
别名 SB 239063, SB-239063
中文名 N/A
化学式 C20H21FN4O2
分子量 368.4
CAS号 193551-21-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO60mg/ml; Ethanol7mg/ml warming
溶液配制 5mg加入1.36ml DMSO,或者每3.68mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5937-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂,IC50为44nM,对γ-和δ-激酶亚型没有活性。
信号通路 MAPK
靶点 p38α p38β
IC50 44nM 44nM
体外研究 SB 239063 potently inhibits IL-1 and TNF-α production in LPS-stimulated human peripheral blood monocytes with IC50 of 120 and 350nM, respectively. In oxygen-glucose-deprived hippocampal slice cultures, SB239063 strikingly reduces the levels of the pro-inflammatory cytokine IL-1beta, causes cell death after oxygen-glucose deprivation and significantly diminishes microglia activation. In human corneal endothelial cell, SB 239063 inhibits TGF-β(2) and FGF-2-induced cell migration.
体内研究 In both guinea pigs and mice, SB 239063 (10mg/kg, p.o.) reduces antigen-induced airway eosinophilia. In air- and ozone-exposed C57/BL6 and MKP-1(-/-) mice, SB239063 inhibits bronchial contraction.
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 Yeast-expressed, activated, and purified p38α (3.55nM) is added to the reaction mixture (30μl) containing 25mM HEPES, pH 7.5; 10mM MgCl2; 0.2mM sodium orthovanadate; 1mM dithiothreitol; 0.1% BSA; 10% (w/v) glycerol; 0.17mM/2.5 μCi of [γ-32P]ATP; 0.67mM the endothelial growth factor receptor-derived T669 peptide as the substrate in the presence or absence of SB 239063. Incubation is for 25 min at 37℃ in 96-well plates, the reactions are stopped by adding 10μl of 0.3M phosphoric acid, and phosphorylated peptide is isolated from the reaction mixture on phosphocellulose (p81) filters. Filters are washed three times with 75mM phosphoric acid, followed by three times with H2O, and counted for bound 32P. The inhibitor is preincubated with the reaction mixture on ice for 30 min before starting the reactions with [γ-32P]ATP.
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 Guinea pigs
配制 Acidified 0.5% Tragacanth
剂量 ~30mg/kg
给药方式 p.o.
参考文献:
1. Underwood DC, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2000, 293(1), 281-288.
2. Strassburger M, et al. Eur J Pharmacol. 2008, 592(1-3), 55-61.
3. Li F, et al. Eur Respir J. 2011, 37(4), 933-942.
4. Joko T, et al. Exp Eye Res. 2013, 108, 23-32.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5937-10mM SB239063 (p38 MAPK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5937-5mg SB239063 (p38 MAPK抑制剂) 5mg
SD5937-25mg SB239063 (p38 MAPK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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