化学信息:
化学名 | N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide | |
简称 | Dabrafenib | |
别名 |
GSK2118436, GSK-2118436, GSK 2118436, Tafinlar |
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中文名 | 达拉菲尼 | |
化学式 | C23H20F3N5O2S2 | |
分子量 | 519.56 | |
CAS号 | 1195765-45-7 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO30mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入0.96ml DMSO,或者每5.2mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5919-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.8nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低4和6倍。 | ||||
信号通路 | MAPK | ||||
靶点 | B-Raf (V600E) | B-Raf | C-Raf | - | - |
IC50 | 0.8nM | 3.2nM | 5.0nM | - | - |
体外研究 | Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。 | ||||
体内研究 | Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | N/A |
浓度 | N/A |
处理时间 | N/A |
方法 | N/A |
动物实验 | |
动物模型 | N/A |
配制 | N/A |
剂量 | N/A |
给药方式 | N/A |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SD5919-10mM | Dabrafenib (Raf抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SD5919-5mg | Dabrafenib (Raf抑制剂) | 5mg |
SD5919-25mg | Dabrafenib (Raf抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。