化学信息:
化学名 | 2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid | |
简称 | NSC 74859 | |
别名 |
S3I-201, NSC-74859, NSC74859, S3I 201, S3I201 |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C16H15NO7S | |
分子量 | 365.36 | |
CAS号 | 501919-59-1 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO73mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.37ml DMSO,或者每3.65mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD4794-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性,无细胞试验中IC50为86μM,对STAT1和STAT5抑制作用弱。 | ||||
信号通路 | JAK/STAT; Stem Cells & Wnt | ||||
靶点 | STAT3 | - | - | - | - |
IC50 | 86μM | - | - | - | - |
体外研究 | S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231,MDA-MB-435和MDA-MB-468细胞,可以抑制Stat3激活。S3I-201抑制Stat3依赖的转录活性。S3I-201也抑制编码cyclin D1,Bcl-xL和surviving的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+和CD133- Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2、Huh-7和SK-HEP-1细胞,加强Cetuximab的抗增殖效果。 | ||||
体内研究 | 5mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时,显示出强抑制效果。5mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤,显示出强抗癌活性,没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | S3I-201是化学探测器抑制剂,可以除去乳腺瘤。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | 100ml生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH(溶于50mM Tris/150mM NaCl,pH为7.5)加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中,在4℃下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板,然后加入2次200ml BSA-T-PBS(0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50ml Lck-SH2-GST融合蛋白(6.4ng/ml,溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中,在室温下振荡处理4小时。转移溶液,用200ml BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100ml多克隆GST抗体(100ng/ml,溶于BSA-T-PBS),4℃下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后,在每孔中加入100ml 200ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗,然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后,再用PBS-T冲洗3步,然后在每孔中加入100ml过氧化物酶底物,温育5到15分钟。加入100ml 1M硫酸溶液终止过氧化物酶反应,使用ELISA计数板在450nm处读取吸光值。 |
细胞实验 | |
细胞系 | HCC细胞系包括HepG2、PLC/PRF/5、SNU-449、Huh-7、SNU-398、SNU-182和SNU-475 |
浓度 | 25到250μM |
处理时间 | 72小时 |
方法 | 5×103个细胞接种在含完全培养基的96孔微型板上。培养72小时后,每孔加入100μl 2mg/ml MTT溶液测量存活细胞数。2小时后,转移培养基,每孔加入100μl二甲亚砜溶解甲结晶。使用酶联免疫吸附法计数器在590nM处读取吸光值。 |
动物实验 | |
动物模型 | 6周大的携带MDA-MB-231移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠 |
配制 | DMSO |
剂量 | 5mg/kg |
给药方式 | 静脉注射,每周2天或3天。 |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SD4794-10mM | NSC 74859 (STAT抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SD4794-5mg | NSC 74859 (STAT抑制剂) | 5mg |
SD4794-25mg | NSC 74859 (STAT抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。