化学信息：
| 化学名 | 2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid |
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| 简称 | NSC 74859 | |
| 别名 |
S3I-201, NSC-74859, NSC74859, S3I 201, S3I201 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C16H15NO7S | |
| 分子量 | 365.36 | |
| CAS号 | 501919-59-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO73mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.65mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4794-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性，无细胞试验中IC50为86μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。 | ||||
| 信号通路 | JAK/STAT; Stem Cells & Wnt | ||||
| 靶点 | STAT3 | － | － | － | － |
| IC50 | 86μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231，MDA-MB-435和MDA-MB-468细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201抑制Stat3依赖的转录活性。S3I-201也抑制编码cyclin D1，Bcl-xL和surviving的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+和CD133- Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2、Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强Cetuximab的抗增殖效果。 | ||||
| 体内研究 | 5mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。5mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | S3I-201是化学探测器抑制剂，可以除去乳腺瘤。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 100ml生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH(溶于50mM Tris/150mM NaCl，pH为7.5)加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中，在4℃下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板，然后加入2次200ml BSA-T-PBS(0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50ml Lck-SH2-GST融合蛋白(6.4ng/ml，溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中，在室温下振荡处理4小时。转移溶液，用200ml BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100ml多克隆GST抗体(100ng/ml，溶于BSA-T-PBS)，4℃下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后，在每孔中加入100ml 200ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗，然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后，再用PBS-T冲洗3步，然后在每孔中加入100ml过氧化物酶底物，温育5到15分钟。加入100ml 1M硫酸溶液终止过氧化物酶反应，使用ELISA计数板在450nm处读取吸光值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HCC细胞系包括HepG2、PLC/PRF/5、SNU-449、Huh-7、SNU-398、SNU-182和SNU-475 |
| 浓度 | 25到250μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 5×103个细胞接种在含完全培养基的96孔微型板上。培养72小时后，每孔加入100μl 2mg/ml MTT溶液测量存活细胞数。2小时后，转移培养基，每孔加入100μl二甲亚砜溶解甲结晶。使用酶联免疫吸附法计数器在590nM处读取吸光值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 6周大的携带MDA-MB-231移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 5mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射，每周2天或3天。 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD4794-10mM | NSC 74859 (STAT抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD4794-5mg | NSC 74859 (STAT抑制剂) | 5mg |
| SD4794-25mg | NSC 74859 (STAT抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
