化学信息：
| 化学名 | 7H-Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, 2-(2-furanyl)-7-(2-phenylethyl)- |
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| 简称 | SCH58261 | |
| 别名 |
APE-FPTP, SCH 58261, SCH-58261 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H15N7O | |
| 分子量 | 345.36 | |
| CAS号 | 160098-96-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.45ml DMSO，或者每3.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2434-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂，其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3nM和2nM。 | ||||
| 信号通路 | GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | bovine A2a | rat A2a | － | － | － |
| IC50 | 2.0nM(Ki) | 2.3nM(Ki) | － | － | － |
| 体外研究 | SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用，导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。 | ||||
| 体内研究 | 在脊髓损伤的小鼠模型中，SCH58261(0.01mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用，并且降低了TNF-α、Fas-L、PAR、Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中，SCH58261(2mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 大鼠的脑组织(皮层和纹状体)取自中250-300g的雄性sprague-Dawley大鼠。牛的脑组织(额皮质和纹状体)取自当地的屠宰场。A1和A2a ADO receptor结合试验利用[3H]CHA和[3H]CGS 21680 [3H]2-[4-(2-carboxyethyl)-phenethylamino]- 5’-N-ethylcarboxamidoadenosinel作为放射配体进行试验。稳转了大鼠脑A3 ADO receptor的CHO细胞中的结合试验用[125I]AB-MECA作为放射配体进行试验。为了决定抑制类型，A1 ADO([3H]CHA, 0.125-64nM)和A2a ADO receptors([3HJCGS 21680, 1-128aM)的饱和试验在大鼠脑组织中进行，加入或者不加入各种浓度的SCH 58261。SCH 58261与几个神经递质位点，如alpha-1，alpha-2和beta-1 adrenoceptors；D1和D2 dopamine receptors；5-HT1和5-HT2 receptors；M1和M2 muscarinic receptors；mu-opioid；benzodiazepine；N-methyl-D-aspartate receptors，的亲和性，根据标准的方法进行测定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 脊髓损伤小鼠 |
| 配制 | saline 10% DMSO |
| 剂量 | 0.01mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD2434-10mM | SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD2434-5mg | SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) | 5mg |
| SD2434-25mg | SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
