化学信息：
| 化学名 | (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol |
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| 简称 | Empagliflozin | |
| 别名 |
BI 10773, BI-10773, BI10773, Jardiance |
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| 中文名 | 一帕列净 | |
| 化学式 | C23H27ClO7 | |
| 分子量 | 450.91 | |
| CAS号 | 864070-44-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2411-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1nM，比作用于SGLT-1、4、5和6选择性高300倍以上。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | SGLT2 | SGLT5 | SGLT6 | SGLT1 | SGLT4 |
| IC50 | 3.1nM | 1.1μM | 2μM | 8.3μM | 11μM |
| 体外研究 | Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100nM)和hSGLT-6选择性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上和600倍以上。10μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中，在缺乏葡萄糖的情况下，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2，具有高的亲和力，Kd为57nM，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。 | ||||
| 体内研究 | Empagliflozin按5mg/kg剂量处理狗24小时，血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43ml/min/kg,而处理狗则低到1.8ml/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167nM和17254nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%，而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代谢综合征。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 使用稳定表达hSGLT-1、-2、-4、-5或-6、或rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200μl摄取Buffer(10mM HEPES，137mM NaCl，5.4mM KCl，2.8mM CaCl2，1.2mM MgCl2，50μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37℃下预温育25分钟。加入10μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6μCi [14C]标记的单糖，即[14C]标记的AMG、葡萄糖、果糖、甘露糖或肌醇，在0.1mM AMG(或相应的非放射性的单糖)开始摄取反应。在37℃下，温育60分钟 (hSGLT-5)，90分钟(hSGLT-4)或4小时(hSGLT-2)后，使用300μl PBS洗涤细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1N NaOH中。裂解液与200μl MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4和SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系) |
| 浓度 | ~500nM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | MTS实验 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | ZDF大鼠和比格犬 |
| 配制 | 4.4%羟丙基-β-环糊精溶于生理盐水中(静脉注射)或0.5%羟乙基纤维素(口服) |
| 剂量 | ~2ml/kg |
| 给药方式 | 静脉注射或口服处理 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD2411-10mM | Empagliflozin (SGLT抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD2411-5mg | Empagliflozin (SGLT抑制剂) | 5mg |
| SD2411-25mg | Empagliflozin (SGLT抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
