化学名 | Sodium, 3-[[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-[3-(dimethylamino)-3-oxopropyl]sulfanylmethyl]sulfanylpropanoic acid |
简称 | MK-571 sodium, MK-571 sodium salt |
别名 | L 660,711, L 660711, L-660711, MK 0571, MK 0679, MK 571, MK-0571, MK-0679, MK-679, MK571 cpd, Verlukast, Verlukast, (R-(E))-isomer |
中文名 | N/A |
化学式 | C26H26ClN2NaO3S2 |
分子量 | 537.07 |
CAS号 | 115103-85-0 |
纯度 | 98% |
溶剂/溶解度 | Water 20mg/ml; DMSO 10mg/ml; Ethanol 1mg/ml |
溶液配制 | 5mg加入0.93ml DMSO,或每5.37mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD2399-10mM用DMSO配制。 |
产品描述 | MK 571 (L-660711)是一种新型有效的和选择性的leukotriene D4 (LTD4)受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22nM和2.1nM。MK 571也是多药耐药蛋白1(MRP1)的特异性抑制剂。 | ||||
信号通路 | GPCR & G Protein | ||||
靶点 | LTD4 | - | - | - | - |
IC50 | - | - | - | ||
体外研究 | Leukotriene D4 (LTD4)是一种由嗜碱性粒细胞产生的白三烯。LTD4诱导平滑肌的收缩,增加血管通透性。半胱氨酰白三烯受体1(cysLT1受体,LTD4受体)是一种G蛋白偶联受体,被LTD4所激活。 MK 571(L-660711)是一种有效的、选择性的和可口服的LTD4受体拮抗剂。MK 571完全拮抗LTD4(pA2值分别为9.4和10.5)和LTE4(pA2值分别为9.1和10.4)诱导的豚鼠气管和回肠的收缩,也拮抗LTD4诱导的人气管的收缩,pA2值为8.5。 在麻醉豚鼠中,MK 571拮抗LTC4、LTD4和LTE4诱导的支气管收缩。在小鼠中,MK 571(1、10、100mg/kg)剂量依赖地抑制支气管肺泡灌洗时的炎性细胞浸润,100mg/kg时达到90%的最大抑制效果。MK 571也可以抑制支气管高反应性,在10mg/kg浓度时减少肺微血管渗漏。 |
||||
体内研究 | N/A | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | N/A |
浓度 | N/A |
处理时间 | N/A |
方法 | N/A |
动物实验 | |
动物模型 | N/A |
配制 | N/A |
剂量 | N/A |
给药方式 | N/A |
1.Jones TR, Zamboni R, Belley M, et al. Can J Physiol Pharmacol, 1989, 67(1), 17-28.
2.Vellenga E, Tuyt L, Wierenga BJ, et al. Br J Pharmacol, 1999, 127(2), 441-448.
3.Blain JF, Sirois P. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids, 2000, 62(6), 361-368.
包装清单:产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SD2399-10mM | MK-571钠盐(LTD4受体拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
SD2399-5mg | MK-571钠盐(LTD4受体拮抗剂) | 5mg |
SD2399-25mg | MK-571钠盐(LTD4受体拮抗剂) | 25mg |
- | 说明书 | 1份 |
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可以室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月有效。
注意事项:本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。