化学信息：
| 化学名 | 3-[[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-[3-(dimethylamino)-3-oxopropyl]sulfanylmethyl]sulfanylpropanoic acid |
|
| 简称 | MK-571 | |
| 别名 |
L 660,711, L 660711, L-660711, MK 0571, MK 0679, MK 571, MK-0571, MK-0679, MK-679, MK571 cpd, Verlukast, Verlukast, (R-(E))-isomer |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C26H27ClN2O3S2 | |
| 分子量 | 515.09 | |
| CAS号 | 115104-28-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.15mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2398-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | MK 571 (L-660711)是一种新型有效的和选择性的leukotriene D4 (LTD4)受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22nM和2.1nM。MK 571也是多药耐药蛋白1(MRP1)的特异性抑制剂。 | ||||
| 信号通路 | GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | LTD4 | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Leukotriene D4 (LTD4)是一种由嗜碱性粒细胞产生的白三烯。LTD4诱导平滑肌的收缩，增加血管通透性。半胱氨酰白三烯受体1(cysLT1受体，LTD4受体)是一种G蛋白偶联受体，被LTD4所激活。 MK 571(L-660711)是一种有效的、选择性的和可口服的LTD4受体拮抗剂。MK 571完全拮抗LTD4(pA2值分别为9.4和10.5)和LTE4(pA2值分别为9.1和10.4)诱导的豚鼠气管和回肠的收缩，也拮抗LTD4诱导的人气管的收缩，pA2值为8.5。 在麻醉豚鼠中，MK 571拮抗LTC4、LTD4和LTE4诱导的支气管收缩。在小鼠中，MK 571(1、10、100mg/kg)剂量依赖地抑制支气管肺泡灌洗时的炎性细胞浸润，100mg/kg时达到90%的最大抑制效果。MK 571也可以抑制支气管高反应性，在10mg/kg浓度时减少肺微血管渗漏。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD2398-10mM | MK-571 (LTD4受体拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SD2398-5mg | MK-571 (LTD4受体拮抗剂) | 5mg |
| SD2398-25mg | MK-571 (LTD4受体拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
