化学信息：
| 化学名 | 1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-piperidin-1-ylpyrazole-3-carboxamide |
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| 简称 | AM251 | |
| 别名 |
AM 251, AM-251 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H21Cl2IN4O | |
| 分子量 | 555.24 | |
| CAS号 | 183232-66-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.55mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2375-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。 | ||||
| 信号通路 | GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | CB1 | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | AM251减少藜芦定依赖性(河豚毒素抑制性)L-谷氨酸和GABA从突触体的释放，IC50分别为8.5μM和9.2μM。AM251增加(2.3倍)放射性配体的Kd，而不改变Bmax。AM251通过变构性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸盐：钠离子通道复合物的解离，抑制平衡结合。AM251减少未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬细胞，CB2+/+和CB2-/-腹膜巨噬细胞中胆固醇酯的合成。 | ||||
| 体内研究 | AM251引起大鼠每日摄食量持续减少。AM251引起大鼠挑食和与恶心相关的行为，但是不影响摄食率。AM251干扰抑制逃避任务中记忆的巩固。与对照组相比，AM251引起测试的潜伏期有效减少，但是在开放的户外适应性任务中没有检测到差异，包括交叉口的数量，即没有本质影响。以新的环境进行的条件语气提示期间，AM251(4.0mg/kg)减少凝固。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 一种选择性大麻素1阻滞剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 巨噬细胞接种(2×106/孔)在12孔培养板。从2mg/ml乙醇储备液中加入7-酮基胆固醇之前1小时，加入DMSO中制备的4mM AM-25储备液。调节对照组，达到等体积的DMSO和乙醇。16小时后，测定caspase-3的活性。所有处理重复3次进行，数据以平均RFLU/mg蛋白质表示。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 适度肥胖的雄性Lewis大鼠 |
| 配制 | 2%二甲基亚砜，1% Tween 80和97%生理盐水 |
| 剂量 | 1.25mg/kg，2.5mg/kg和5mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD2375-10mM | AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SD2375-5mg | AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂) | 5mg |
| SD2375-25mg | AM251 (Cannabinoid Receptor拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
