化学信息：
| 化学名 | 2-methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-yl)benzenesulfonamide |
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| 简称 | PFI-1 | |
| 别名 |
PF-6405761, QCR-192, GTPL7523, AOB2223 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C16H17N3O4S | |
| 分子量 | 347.39 | |
| CAS号 | 1403764-72-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.44ml DMSO，或者每3.47mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1101-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | PFI-1是一种选择性BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4，无细胞试验中IC50为0.22μM。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | BRD4 | － | － | － | － |
| IC50 | 0.22μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | PFI-1与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89μM。PFI-1作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。PFI-1抑制三种NET细胞系增殖(胰腺NET衍生的Bon-1和肺NET衍生的H727和H720)。 | ||||
| 体内研究 | PFI-1按1mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1L/kg，血浆清除率为18/ml·min·kg，半衰期为1小时。PFI-1按2mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1按2mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax为58ng/ml，Tmax为1小时，半衰期约为2小时。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | T4302 CD133+细胞 |
| 浓度 | 1mM |
| 处理时间 | 5天 |
| 方法 | 为了测定剂量反应，细胞一式三份按每孔5×103的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后，使用CellTiter-Glo试剂盒测定细胞数，然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5软件使用4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 大鼠 |
| 配制 | 生理盐水 |
| 剂量 | 1mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD1101-10mM | PFI-1 (BET抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD1101-5mg | PFI-1 (BET抑制剂) | 5mg |
| SD1101-25mg | PFI-1 (BET抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
