化学信息：
| 化学名 | 5-[4-[[6-(4-methylsulfonylphenyl)pyridin-3-yl]oxymethyl]piperidin-1-yl]-3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazole |
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| 简称 | GSK1292263 | |
| 别名 |
GSK 1292263, GSK-1292263 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C23H28N4O4S | |
| 分子量 | 456.56 | |
| CAS号 | 1032823-75-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.1ml DMSO，或者每4.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0029-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，用于治疗2型糖尿病。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Endocrinology & Hormones | ||||
| 靶点 | GPR119 | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出，与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7(nM)。 | ||||
| 体内研究 | 在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，GSK-1292263(3-30mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时，与循环胃肠肽，包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1)，肠抑胃肽(GIP)，多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关，在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中，葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中，GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值，并且与载体对照组相比，增加30-60%的胰岛素AUC(0-15min)，此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中，与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比，GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内，高胰岛素-正常血糖钳夹实验中，胰岛素注射2小时前，GSK-1292263以10或30mg/kg的剂量给药或与载体对照相比，刺激胰高血糖素分泌，而不增加血糖水平。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| 配制 | 0.9%氯化钠溶液 |
| 剂量 | 3-30mg/kg |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD0029-10mM | GSK1292263 (GPR激动剂) | 10mM×0.2ml |
| SD0029-5mg | GSK1292263 (GPR激动剂) | 5mg |
| SD0029-25mg | GSK1292263 (GPR激动剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
