化学信息：
| 化学名 | [(2R,3S,4S,5S,6R)-6-[[(3E,5E,8S,9Z,11S,12R,13E,15E,18S)-12-[(2R,3S,4R,5S)-3,4-dihydroxy-6,6-dimethyl-5-(2-methylpropanoyloxy)oxan-2-yl]oxy-11-ethyl-8-hydroxy-18-[(1R)-1-hydroxyethyl]-9,13,15-trimethyl-2-oxo-1-oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-3-yl]methoxy]-4-hydroxy-5-methoxy-2-methyloxan-3-yl] 3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-dihydroxybenzoate |
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| 简称 | Fidaxomicin | |
| 别名 |
Lipiarmycin, Lipiarmycin A3, Lipiarmycin A4, Lipiarmycin B, Lipiarmycin B3, Lipiarmycin B4, PAR 101, PAR-101, PAR101, Tiacumicin B, Tiawmicin B, Tiacumicin C |
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| 中文名 | 非达霉素 | |
| 化学式 | C52H74Cl2O18 | |
| 分子量 | 1058.04 | |
| CAS号 | 873857-62-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.47ml DMSO，或者每10.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9127-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Fidaxomicin是一种窄谱的大环类抗生素，抑制RNA聚合酶σ亚基。 | ||||
| 信号通路 | DNA Damage | ||||
| 靶点 | RNA polymerase | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Fidaxomicin在开放的RNAP-DNA复合体形成，即转录开始之前，通过结合到DNA模板-RNA聚合酶(RNAP)复合体而抑制RNA聚合酶。因此，它会抑制蛋白质的合成。所以，易感生物体，如C. difficile的细胞凋亡会被引发。 | ||||
| 体内研究 | 对90%的生物体，fidaxomicin抗C.difficile的最小抑菌浓度为0.9978到2μg/ml。在单次给药或多次给药后，低于定量下限的血药浓度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反，fidaxomicin的粪便浓度高很多，并呈浓度依赖性。Cmax=2hours；Tmax=5.2ng/ml；AUC=14ng·hr/ml。Fidaxomicin能够被胃酸或肠道微粒水解成更小的活性代谢物(OP-1118)。细胞色素酶系统不参与fidaxomicin的代谢。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC9127-10mM | Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC9127-5mg | Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis抑制剂) | 5mg |
| SC9127-25mg | Fidaxomicin (DNA/RNA Synthesis抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
